利格列汀精細(xì)化工試劑原料工廠出口供應(yīng) 返回列表頁

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產(chǎn)品型號668270-12-0

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廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所在地吉安市

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更新時間：2022-07-06 22:38:59瀏覽次數(shù)：250次

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產(chǎn)品分類品牌分類

瑞威爾試劑: 精品化學(xué)試劑

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產(chǎn)品簡介

供貨周期	現(xiàn)貨	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

常用名利格列汀英文名Linagliptin
CAS號668270-12-0分子量472.542
密度1.4±0.1 g/cm3沸點661.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式C25H28N8O2熔點202ºC
MSDSN/A閃點353.7±34.3 °C

詳情介紹

常用名	利格列汀	英文名	Linagliptin
CAS號	668270-12-0	分子量	472.542
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸點	661.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H28N8O2	熔點	202oC
MSDS	N/A	閃點	353.7±34.3 °C

描述	Linagliptin 是一種有效，選擇性的 DPP-4 抑制劑,，IC50 值為 1 nM,。
相關(guān)類別	信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病
靶點	IC50: 1 nM (DPP-4)
體外研究	利格列汀在幾個獨立實驗中體外抑制DPP-4活性,，IC50值為0.4,0.5,0.9和1.1nM（平均IC50，約1nM）,。利格列汀抑制FAP的IC50為89 nM（相對于DPP-4的選擇性約為90倍）[2],。
體內(nèi)研究	在雄性Wistar大鼠，Beagle犬和恒河猴中,，linagliptin被證明是一種高效,，持久且有效的DPP-4抑制劑，口服1 mg后對所有3種物質(zhì)的抑制作用> 7 h> 70％ /公斤,。在口服葡萄糖耐量試驗前45分鐘單獨口服利格列汀至db / db小鼠,，劑量依賴性地降低血漿葡萄糖偏移，從0.1mg / kg（15％抑制）至1mg / kg（66％抑制）[ 1],。利格列汀（3和10mg / kg）在給藥30分鐘內(nèi)劑量依賴性地抑制血漿中的DPP-4酶,。利格列汀（1 mg / kg，po）顯著降低葡萄糖偏移約50％[2],?？诜┯肈PP-4抑制劑利格列汀（3mg / kg，口服）強烈降低DPP-4活性,，穩(wěn)定慢性傷口中的活性GLP-1,，并改善ob / ob小鼠的愈合,。在傷后第10天,，利格列汀治療的ob / ob小鼠顯示出大部分上皮化的傷口，其特征是沒有中性粒細(xì)胞[3],。
激酶實驗	用30μLDPP-4測定緩沖液（100mM Tris和100mM NaCl,，用HCl調(diào)節(jié)至pH 7.8）稀釋EDTA血漿（20μL）并與50μLH-Ala-Pro-7-amido-4混合-trifluoromethylcoumarin。將二甲基甲酰胺中的200mM儲備溶液用水以1：1000稀釋,，得到100μM的終濃度,。將板在室溫下溫育10分鐘，并通過使用Victor 1420 Multilabel Counter在405nm的激發(fā)波長和535nm的發(fā)射波長下測定孔中的熒光。為了檢測傷口裂解物中的DPP-4活性,，使用來自相應(yīng)傷口裂解物的100μg蛋白質(zhì)代替20μL血漿,。還從100μg各自的傷口組織樣品中檢測活性GLP-1，并通過使用小鼠/大鼠總活性GLP-1測定試劑盒進(jìn)行分析,。
細(xì)胞實驗	將每孔總共4.0×107個角質(zhì)形成細(xì)胞接種到24孔板中,。達(dá)到50％匯合后，用DMEM將細(xì)胞饑餓24小時,。通過在10％胎牛血清和遞增濃度的利格列汀（3,30,300或600nM）存在下24小時,，在DMEM中使用1μCi/ mL的[3H]甲基胸苷來評估細(xì)胞的增殖。然后用磷酸鹽緩沖鹽水洗滌細(xì)胞兩次,，并在5％中于4℃溫育30分鐘,，并將DNA在37℃下在0.5mol / LNaOH中溶解30分鐘。最后,，測定[3H]胸苷摻入,。
動物實驗	每個實驗組（載體或利格列汀治療）由10只個體ob / ob小鼠（n = 10）組成。在創(chuàng)傷前2天（第2天）開始,，使用載體（1％甲基纖維素）或利格列汀（3mg / kg體重,，1％甲基纖維素）通過胃灌胃每天一次（上午8:00）口服治療動物。受傷后,，隨后在整個10天的愈合期間每天一次處理動物,。
參考文獻(xiàn)	[1]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 d [2]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action [3]. Schurmann C, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):71-80. [4]. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點	661.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔點	202oC
分子式	C25H28N8O2
分子量	472.542
閃點	353.7±34.3 °C
精確質(zhì)量	472.233521
PSA	116.86000
LogP	1.99
蒸汽壓	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.717