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供貨周期 | 現貨 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,環(huán)保,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥 |
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常用名 | 恩替卡韋 一水合物 | 英文名 | Entecavir monohydrate |
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CAS號 | 209216-23-9 | 分子量 | 295.294 |
密度 | 1.81 | 沸點 | 661.4oC at 760 mmHg |
分子式 | C12H17N5O4 | 熔點 | N/A |
MSDS | N/A | 閃點 | N/A |
中文名 | 恩替卡韋一水合物 |
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英文名 | entecavir hydrate |
中文別名 | 恩替卡韋 | 9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-(羥基甲基)-2-亞甲基環(huán)戊烷基]鳥嘌呤 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Entecavir monohydrate(SQ 34676; BMS 200475)是有選擇且有效地HBV抑制劑。在HepG2細胞中的EC50值為3.75 nM,。 |
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相關類別 | 信號通路 >> 抗感染 >> HBV 研究領域 >> 感染 |
靶點 | EC50:3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[1] |
體外研究 | BMS-200475對HBV的EC50為3.75 nM,。將其摻入HBV的蛋白質引物中,隨后抑制逆轉錄酶的引發(fā)步驟,。 BMS-200475的抗病毒活性明顯低于其他RNA和DNA病毒[1],。與其他脫氧鳥苷類似物(噴昔洛韋,更昔洛韋,,lobucavir和阿昔洛韋)或拉米夫定相比,,恩替卡韋更容易被磷酸化為其活性代謝物。恩替卡韋的細胞內半衰期為15小時[2],。 |
體內研究 | BMS-200475每日口服治療,,劑量范圍為0.02至0.5毫克/千克體重,持續(xù)1至3個月,,可有效降低慢性感染土撥鼠中土撥鼠肝炎病毒(WHV)病毒血癥的水平[3],。 |
細胞實驗 | BMS 200475在磷酸鹽緩沖鹽水(PBS)中制備,并用含有2%胎牛血清的適當培養(yǎng)基稀釋,。將HepG2 2.2.15細胞以每孔5×10 5個細胞的密度接種在12孔Biocoat膠原包被的平板上,,并保持在融合狀態(tài)2至3天,,然后用1mL摻有BMS 200475的培養(yǎng)基覆蓋。 HBV的定量在第10天進行[1],。 |
參考文獻 | [1]. Innaimo SF, et al. Identification of?BMS-200475?as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-8. [2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin.?2005 Nov;21(11):1845-56. [3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside?BMS-200475?in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother.?1998 Dec;42(12):3209-17. |
密度 | 1.81 |
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沸點 | 661.4oC at 760 mmHg |
分子式 | C12H17N5O4 |
分子量 | 295.294 |
精確質量 | 295.128052 |
PSA | 139.28000 |
外觀性狀 | 恩替卡韋一水合物(209216-23-9)為白色或類白色結晶粉末,,無臭,在二甲基甲酰胺中溶解,,甲醇中略溶,乙醇和水中微溶,,在乙腈或丙醇中幾乎不溶 |
蒸汽壓 | 2.15E-18mmHg at 25°C |
安全聲明 (歐洲) | S24/25 |
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危險品運輸編碼 | NONH for all modes of transport |
WGK德國 | 3 |
海關編碼 | 2933990090 |
海關編碼 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他僅含氮雜原子的雜環(huán)化合物. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監(jiān)管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0% |
申報要素 | 品名, 成分含量, 用途, 烏洛托品請注明外觀, 6-己內酰胺請注明外觀, 簽約日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
Entecavirhydrate |
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