英文名稱:Ibudilast
英文別名:3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridine; 2-Methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone; 2-Isopropyl-3-isobutyrylpyrazolo[1,5-a]pyridine; 2-methyl-1-[2-(propan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]propan-1-one
CAS號:50847-11-5
分子式:C14H18N2O
分子量:230.3055
(1)取本品細(xì)粉適量(約相當(dāng)于異丁司特40mg),加乙醇4ml,,振搖,,濾過,加肼試液(取2.4二硝基苯肼1.5g,,加硫酸溶液(1→2)20ml,,溶解后,加水使成100ml,搖勻,,濾過,,即得)5ml,振搖,,有沉淀析出,。
含量均勻度取本品1片,置乳缽中,,研細(xì),,用乙醇約40ml研磨并分次轉(zhuǎn)移至50ml量瓶中,用乙醇稀釋至刻度,,搖勻,。照含量測定項下的方法測定含量,應(yīng)符合規(guī)定(中國藥典1995年版二部附錄XE),。
釋放度取本品,,照釋放度測定法(中國藥典1995年版二部附錄XD第一法),采用溶出度測定法第一法的裝置,,以pH1.2的鹽酸液(取氯化鈉2.0g,,濃鹽)本標(biāo)準(zhǔn)自2000年7月14日起試行,試行期2年,。
保護(hù)期至2008年6月15日,,保護(hù)期內(nèi),其他單位不得仿制,。酸7.0ml,,加水稀釋成1000ml,搖勻,,即得)500ml為溶劑,,轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn),依法操作,,經(jīng)2小時時取溶液10ml濾過,。立即將溶劑換成磷酸鹽緩沖液(pH6.8)500ml,轉(zhuǎn)速仍為每分鐘100轉(zhuǎn),,繼續(xù)依法操作,。2小時時取溶液10ml濾過,并即時在操作容器中補充磷酸鹽緩沖液(pH6.8)10ml,。5小時時再取溶液10ml濾過,,取續(xù)濾液5ml置10ml量瓶中,加磷酸鹽緩沖液(pH6.8)稀釋至刻度,,搖勻,。上述三種溶液作為供試品溶液,。
另取經(jīng)五氧化磷干燥24小時的異丁司特對照品20mg,精密稀定,,置50ml量瓶中,,用乙醇溶解并稀釋至刻度。精密量取適量,,分別用鹽酸液(pH1.2)稀釋成每1ml中約含4μg的溶液和用磷酸鹽緩沖液(pH6.8)稀釋成每1ml中約含8μg的溶液,,作為對照品溶液。
取上述供試品溶液和對照品溶液,,以各自溶劑作參比,,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄IVA),在320nm的波長處分別測定吸收度,,計算出每片在不同時間的釋放量,。
本品每片在鹽酸液(pH1.2)中2小時、磷酸鹽緩沖液(pH6.8)中2小時和5小時的累計釋放量,,應(yīng)分別相應(yīng)為標(biāo)示量的10~20%,、35~60%和70~95%,均應(yīng)符合規(guī)定,。
其它應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定(中國藥典1995年版二部附錄IA),。