中文名稱:米諾環(huán)素

中文同義詞:米諾環(huán)素;二甲胺四環(huán)素;鹽酸咪諾環(huán)素;鹽酸米洛環(huán)素;7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四環(huán)素;4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺;米洛環(huán)素

英文名稱:Minocycline英文同義詞:12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--10;2-naphthacenecarboxamide,4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro;-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11,-dioxo-,(4s-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha));7-dimethylamino-6-demethyl-6-deoxytetracycline;cl59806;[4s-(4alpha,4aalpha,5aalpha,12aalpha)]-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-carboxamidemonohydrochloride;(2e,4s,4ar,5as,12ar)-2-(amino-hydroxy-methylidene)-4,7-bis(dimethylamino)-10,11,12a-trihydroxy-4a,5,5a,6-tetrahydro-4h-tetracene-1,3,12-trione;minocyclin

CAS號(hào):10118-90-8

分子式:C23H27N3O7

分子量:457.48

EINECS號(hào):800-277-5

相關(guān)類別:雜環(huán)化合物;四環(huán)素類;醫(yī)藥原料藥;微生物代謝物;醫(yī)藥原料;

雜質(zhì)對(duì)照品

Mol文件:10118-90-8.mol米諾環(huán)素性質(zhì)比旋光度D25-166°(c=0.524)沸點(diǎn)563.31°C(roughestimate)

密度1.3283(roughestimate)折射率1.6500(estimate)

酸度系數(shù)(pKa)pKa2.8(Uncertain);5.0(Uncertain);7.8(Uncertain);9.5(Uncertain)水溶解性52g/L(25oC)

CAS數(shù)據(jù)庫(kù)10118-90-8(CASDataBaseReference)

EPA化學(xué)物質(zhì)信息ChemicalbookMinocycline(10118-90-8)

米諾環(huán)素用途與合成方法四環(huán)素類抗生素四環(huán)素類藥物具廣譜抗菌作用為快速抑菌劑,。

作用機(jī)制與氨基糖苷類相仿，藥物經(jīng)細(xì)胞外膜蛋白OmpF及OmpC彌散及通過(guò)細(xì)胞內(nèi)膜上能量依賴性轉(zhuǎn)移系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),，與核糖體30S亞單位A位上特異性結(jié)合,，阻止氨基酰-tRNA與核糖體聯(lián)結(jié),，從而抑制肽鏈延長(zhǎng)和蛋白合成,。

四環(huán)素可與線粒體的70S核糖體結(jié)合，抑制線粒體的蛋白合成,，四環(huán)素對(duì)某些原蟲(chóng)的作用可能與此作用有關(guān),。高濃度藥物對(duì)某些細(xì)菌具殺菌作用。細(xì)菌對(duì)四環(huán)素類各品種間存在交叉耐藥性,。其主要耐藥機(jī)制為主動(dòng)外排系統(tǒng),，將藥物排出菌體；其次為產(chǎn)生一種保護(hù)核糖體的蛋白,，核糖體使藥物不能與其結(jié)合;偶爾耐藥菌可產(chǎn)生藥物降解酶,，使藥物滅活。其耐藥性主要通過(guò)質(zhì)粒介導(dǎo),，通過(guò)耐藥質(zhì)粒的傳遞使敏感菌產(chǎn)生耐藥性。四環(huán)素作用機(jī)制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié),，從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌或其他微生物的蛋白質(zhì)合成而起抗菌作用,。米諾環(huán)素為高效、速效,、長(zhǎng)效的半合成四環(huán)素類廣譜抗生素,。在四環(huán)素類抗生素中，本品的抗菌作用*,?？咕V與多西環(huán)素相似。作用比四環(huán)素強(qiáng)2～4倍,，也勝過(guò)多西環(huán)素,、美他環(huán)素、土霉素,。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌,、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的布氏桿菌等均有很強(qiáng)的作用，且細(xì)菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥性,。米諾環(huán)素口服吸收迅速,，且不受食物影響，分布廣泛,，滯留時(shí)間長(zhǎng),。國(guó)內(nèi)應(yīng)用于獸醫(yī)臨床的報(bào)道較少，主要用于對(duì)上述敏感菌引起的各種感染,。對(duì)感染布氏桿菌的犬,，大劑量米諾環(huán)素可有效清除血液和組織中的布氏桿菌。

【毒理】本品能導(dǎo)致實(shí)驗(yàn)動(dòng)物(大鼠,，狗和猴)的甲狀腺變?yōu)楹谏?。大鼠給予本品進(jìn)行慢性治療，結(jié)果導(dǎo)致甲狀腺腫,，甚至甲狀腺瘤,。本品亦能導(dǎo)致大鼠和狗的甲狀腺增生。理化性質(zhì)米諾環(huán)素(MinocyclineHydrochloride)又名鹽酸二甲胺四環(huán)素,，其鹽酸鹽為黃色結(jié)晶性粉末,，無(wú)臭，味苦,，微有引濕性,，室溫中穩(wěn)定，但遇光可變質(zhì),。能溶于水,，易溶于堿金屬的氫氧化物或碳酸鹽溶液中，遇金屬離子則失去抗菌活性。1%水溶液的pH值為3.5～4.5,。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理,。藥動(dòng)學(xué)口服后吸收迅速良好，廣泛分布于機(jī)體器官組織,，血藥濃度較高,。肝、腎,、肺組織中也有較高濃度,，在腦組織和腦脊液中的濃度，亦較其他四環(huán)素藥物濃度高,。尿藥濃度比血藥濃度高10～30倍,，藥物血漿蛋白結(jié)合率為76%～83%，主要由腎,、膽汁排出,，排泄緩慢。在機(jī)體組織中停留時(shí)間長(zhǎng),，停藥10d后尿中仍可發(fā)現(xiàn)本品,。

多西環(huán)素和米諾環(huán)素的區(qū)別四環(huán)素類抗菌藥物屬于廣譜抑菌性抗生素，通過(guò)與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,，抑制蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用,。目前，臨床常用的四環(huán)素類抗生素為多西環(huán)素和米諾環(huán)素,。四環(huán)素類的抗菌譜包括：G+與G-需氧菌和厭氧菌,、立克次體、螺旋體,、支原體,、衣原體及某些原蟲(chóng)。四環(huán)素類對(duì)2020/10Chemicalbook/209:13:08

米諾環(huán)素的作用與用途米諾環(huán)素為半合成四環(huán)素類抗生素,。其抗菌作用與多西環(huán)素相似,，具有高效、長(zhǎng)效作用,，四環(huán)素類中以本品抗菌作用*,。對(duì)敏感菌比四環(huán)素強(qiáng)2～4倍，抗菌譜與四環(huán)素相近,，具有高效,、長(zhǎng)效性，在四環(huán)素類中,，其抗菌作用*,。特別對(duì)耐藥菌株有效,，包括對(duì)四環(huán)素、青霉素類耐藥的