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豬肝微粒體是體外研究一個化合物的代謝（酶抑制，清除率和代謝鑒定）以及藥物-藥物相互作用的主要工具之一,。通常根據(jù)特定細(xì)胞色素酶的活性水平來選擇微粒體,。

豬肝微粒體

豬肝微粒體是體外研究一個化合物的代謝(酶抑制，清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具之一,。通常根據(jù)特定細(xì)胞色素酶的活性水平來選擇微粒體,。

豬肝微粒體來源于小鼠肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分，是一個酶系統(tǒng),，可催化數(shù)百種藥物的氧化過程,，又名單加氧酶。肝微粒體酶又稱肝藥酶,，該系統(tǒng)中的主要的酶為細(xì)胞色素P-450,，此酶參與生物體內(nèi)原性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化，在人類肝中與藥物代謝有關(guān)的p－450主要是CYP1A2,、CYP2A6,、CYP2B6、CYP2C8,、CYP2C9,、CYP2C19、CYP2D6,、CYP2E1,、CYP3A4和CYP3A5等。微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,。該酶系統(tǒng)活性有限,，在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制。它又不穩(wěn)定,，個體差異大,，且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制。

齊氏生物提供的豬肝微粒體來源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分,，由肝細(xì)胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過FDA推薦的方法,，對每批肝細(xì)胞微粒體活性進(jìn)行檢測，然后于凍存管包裝,，10mg/管,；-80℃保存，干冰運輸,。

規(guī)格型號

應(yīng)用方向

ADME及藥代動力學(xué)檢測試驗

質(zhì)量控制

每批均經(jīng)過測試,，批次間良好的穩(wěn)定性。

運輸保存

凍存管,，干冰運輸,，收到貨后，-80℃冰箱保存。

論文引用

1.Metabolism of chicoric acid by rat liver microsomes and bioactivity comparisons of chicoric acid and its metabolites

Q Liu, Y Wang, CX Xiao, W Wu, X Liu - Food & function, 2015 - pubs.rsc.org

… 11–14 Moreover, chicoric acid has showed anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-HIV

activities, hypoglycemic and hepatocyte protective properties …

Rat liver microsomes

were obtained

from CHI Scientific, Inc. (Massachusetts, USA)

2.Hypoxia-triggered gene therapy: a new drug delivery system to utilize photodynamic-induced hypoxia for synergistic cancer therapy

C Huang, J Zheng, D Ma, N Liu, C Zhu, J Li… - Journal of Materials …, 2018 - pubs.rsc.org

…

Rat liver microsomes were purchased from CHI Scientific (Jiangsu China … under hypoxic conditions

(red curve); DDS in the presence of inactive rat liver microsomes and NADPH … 0 represent the

fluorescence intensity of TAMRA after and before rat liver microsome addition under …

關(guān)于我們

齊氏生物科技有限公司成立于2009年,，是一家專注于原代細(xì)胞培養(yǎng)和篩選,、體外藥物代謝和藥物間相互作用評價產(chǎn)品的公司，為藥物公司,、藥物研究所,、疾控中心、新藥安評中心和各類科研機(jī)構(gòu)提供符合標(biāo)準(zhǔn)規(guī)范產(chǎn)品,，致力于打造原代細(xì)胞生物制藥研發(fā)和篩選平臺,。

附：產(chǎn)品介紹

延展閱讀

藥物代謝研究貫穿整個新藥研發(fā)周期,，從發(fā)現(xiàn)階段,、臨床前開發(fā)到臨床開發(fā)和上市后均需進(jìn)行相應(yīng)代謝研究。藥物代謝研究一般分為體內(nèi)代謝研究和體外代謝研究,。與體內(nèi)代謝研究相比,，體外代謝研究課直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用，不需要消耗大量的樣品和實驗動物,，操作快速便捷,，適用于代謝信息不明確的候選化合物進(jìn)行高通量篩選。

目前,，體外代謝研究已被廣泛應(yīng)用于新藥早期的代謝評價中,，主要涉及代謝穩(wěn)定性、代謝酶亞型研究以及代謝相互作用等,，肝微粒體是其中最重要的研究工具,。肝微粒體由人或動物組織通過勻漿和離心制備，富含CYP450酶,，其對肝微粒體酶活性貢獻(xiàn)主要力量,。考慮到種屬之間的外推,，了解細(xì)胞色素P450酶亞家族酶活的相似性和/或差異是較為重要的,，以便選擇合適的種屬用于體外和體內(nèi)研究。

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