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小鼠肝微粒體( Mouse liver microsomes)是體外研究一個(gè)化合物的代謝（酶抑制,，清除率和代謝鑒定）以及藥物-藥物相互作用的主要工具之一,。通常根據(jù)特定細(xì)胞色素酶的活性水平來選擇微粒體。

小鼠肝微粒體是體外研究一個(gè)化合物的代謝(酶抑制,，清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具之一,。通常根據(jù)特定細(xì)胞色素酶的活性水平來選擇微粒體。

小鼠肝微粒體來源于小鼠肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分,，是一個(gè)酶系統(tǒng),，可催化數(shù)百種藥物的氧化過程,，又名單加氧酶。肝微粒體酶又稱肝藥酶,，該系統(tǒng)中的主要的酶為細(xì)胞色素P-450,，此酶參與生物體內(nèi)原性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化，在人類肝中與藥物代謝有關(guān)的p－450主要是CYP1A2,、CYP2A6,、CYP2B6、CYP2C8,、CYP2C9、CYP2C19,、CYP2D6,、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等,。微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,。該酶系統(tǒng)活性有限，在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制,。它又不穩(wěn)定,，個(gè)體差異大，且易受藥物的誘導(dǎo)或抑制,。

齊氏生物提供的小鼠肝微粒體來源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分,，由肝細(xì)胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過FDA推薦的方法，對(duì)每批肝細(xì)胞微粒體活性進(jìn)行檢測,，然后于凍存管包裝,，10mg/管；-80℃保存,，干冰運(yùn)輸,。

規(guī)格型號(hào)

應(yīng)用方向

ADME及藥代動(dòng)力學(xué)檢測試驗(yàn)

質(zhì)量控制

每批均經(jīng)過測試，批次間良好的穩(wěn)定性,。

運(yùn)輸保存

凍存管,，干冰運(yùn)輸，收到貨后,，-80℃冰箱保存,。

論文引用

1.Metabolism of chicoric acid by rat liver microsomes and bioactivity comparisons of chicoric acid and its metabolites

Q Liu, Y Wang, CX Xiao, W Wu, X Liu - Food & function, 2015 - pubs.rsc.org

… 11–14 Moreover, chicoric acid has showed anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-HIV

activities, hypoglycemic and hepatocyte protective properties …

Rat liver microsomes

were obtained

from CHI Scientific, Inc. (Massachusetts, USA)

2.Hypoxia-triggered gene therapy: a new drug delivery system to utilize photodynamic-induced hypoxia for synergistic cancer therapy

C Huang, J Zheng, D Ma, N Liu, C Zhu, J Li… - Journal of Materials …, 2018 - pubs.rsc.org

…

Rat liver microsomes were purchased from CHI Scientific (Jiangsu China … under hypoxic conditions

(red curve); DDS in the presence of inactive rat liver microsomes and NADPH … 0 represent the

fluorescence intensity of TAMRA after and before rat liver microsome addition under …

關(guān)于我們

齊氏生物科技有限公司成立于2009年，是一家專注于原代細(xì)胞培養(yǎng)和篩選,、體外藥物代謝和藥物間相互作用評(píng)價(jià)產(chǎn)品的公司,，為藥物公司、藥物研究所,、疾控中心,、新藥安評(píng)中心和各類科研機(jī)構(gòu)提供符合標(biāo)準(zhǔn)規(guī)范產(chǎn)品,，致力于打造原代細(xì)胞生物制藥研發(fā)和篩選平臺(tái)。

附：產(chǎn)品介紹

延展閱讀

【概述】肝微粒體CYP450酶活性種屬差異研究

藥物代謝研究貫穿整個(gè)新藥研發(fā)周期,，從發(fā)現(xiàn)階段,、臨床前開發(fā)到臨床開發(fā)和上市后均需進(jìn)行相應(yīng)代謝研究。藥物代謝研究一般分為體內(nèi)代謝研究和體外代謝研究,。與體內(nèi)代謝研究相比,，體外代謝研究課直接觀察候選化合物與受試靶點(diǎn)的選擇性作用，不需要消耗大量的樣品和實(shí)驗(yàn)動(dòng)物,，操作快速便捷,，適用于代謝信息不明確的候選化合物進(jìn)行高通量篩選。

目前,，體外代謝研究已被廣泛應(yīng)用于新藥早期的代謝評(píng)價(jià)中,，主要涉及代謝穩(wěn)定性、代謝酶亞型研究以及代謝相互作用等,，肝微粒體是其中最重要的研究工具,。肝微粒體由人或動(dòng)物組織通過勻漿和離心制備，富含CYP450酶,，其對(duì)肝微粒體酶活性貢獻(xiàn)主要力量,。考慮到種屬之間的外推,，了解細(xì)胞色素P450酶亞家族酶活的相似性和/或差異是較為重要的,，以便選擇合適的種屬用于體外和體內(nèi)研究。

迄今為止,，已有許多研究比較各種屬CYP450酶活性之間的差異,，但多數(shù)為2-3種種屬或者1-2種探針底物。Bogaards等人在同一個(gè)研究體系中研究了7個(gè)種屬中9種CYP450酶活性的種屬差異^[1],這些亞型酶種類與FDA和CDE在有關(guān)體外藥物相互作用指導(dǎo)原則中所推薦研究的CYP450酶類別基本一致^[2][3],。本文簡單介紹Bogaards等人的研究成果,，以供參考。Boddards等人研究了小鼠,、大鼠,、兔、狗,、小型豬,、猴和人微粒體中CYP1A2、CYP2A6,、CYP2B6,、CYP2C9、CYP2C19,、CYP2D6,、CYP2E1,、CYP3A、CYP4A的活性,，檢測這些酶的活性依次所用探針底物為乙氧基試鹵靈（7-Ethoxyresorufin）,、香-豆素（Coumarin）、7-乙氧基-4-(三氟甲基)香-豆素（7-Ethoxy-4-trifluoromethycoumarin）,、雙氯芬酸（Diclofenac）,、美芬妥因(S-mephenytoin)、丁呋洛爾（Bufuralol）,、氯唑沙宗(Chlorzoxazone) 睪酮(Testosterone),、月桂酸(Lauric acid)。檢測結(jié)果見表1-表2,。

表1 CYP1A2,、CYP2A6、CYP2B6,、CYP2C9、CYP2C19酶活檢測結(jié)果

表2 CYP2D6,、CYP2E1,、CYP3A、CYP4A酶活檢測結(jié)果

對(duì)結(jié)果進(jìn)行分析,，酶活與人較為相似的物種見表3,。

表3 CYP酶活與人較為相似的物種

肝微粒體是體外研究一個(gè)化合物的代謝(酶抑制，清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具,。齊氏生物提供的肝細(xì)胞微粒體,，每批產(chǎn)品都經(jīng)過嚴(yán)格的制備、檢測,，確保批次間穩(wěn)定性,，然后于凍存管包裝，10 mg/管,；-80℃保存,，干冰運(yùn)輸。

參考文獻(xiàn)

[1] Bogaards JJ, Bertrand M, Jackson P, et al., Determining the best animal model for human cytochrome P450 activities: a comparison of mouse, rat, rabbit, dog, micropig, monkey and man. Xenobiotica. 2000; 30:1131-52.

[2] FDA. Guidance for Industry: In Vitro Drug Interaction Studies - Cytochrome P450 Enzyme- and Transporter-mediated Drug Interactions, 2020.

[3] CDE. 藥物相互作用研究指導(dǎo)原則(試行), 2021,。

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