Apexbt品牌下的蛋白酶介紹

時間：2024/2/21閱讀：526

蛋白酶

蛋白酶,，也稱為肽酶或蛋白水解酶,，由大量催化肽鍵水解并隨后導(dǎo)致蛋白質(zhì)底物降解為氨基酸的酶組成。蛋白酶與多種人類疾病有關(guān),，包括癌癥,、神經(jīng)退行性疾病、炎癥性疾病和心血管疾病,。因此,，許多蛋白酶抑制劑（小分子和蛋白質(zhì)）已被鑒定可以阻斷蛋白酶的活性。蛋白酶抑制劑可以根據(jù)它們通過兩種一般機制抑制的蛋白酶類別分為不同類型,，即不可逆的“捕獲"反應(yīng)和可逆的緊密結(jié)合反應(yīng),。蛋白酶抑制劑已被用作治療蛋白酶相關(guān)疾病的診斷劑或治療劑。

達蘆那韋乙醇鹽

目錄號

B4950

非肽類HIV蛋白酶抑制劑

背景

Darunavir 乙醇鹽是一種非肽 HIV 蛋白酶抑制劑,，已被批準用于治療 HIV 感染[1],。

達蘆那韋在 Caco-2 單層細胞中的跨上皮轉(zhuǎn)運在基底到頂端方向上是相反方向的 2 倍。在 L-MDR1 細胞中,，darunavir (121 mM) 抑制 P-糖蛋白介導(dǎo)的鈣黃綠素-乙酰氧基甲酯的流出[1],。

達蘆那韋 (Darunavir) 可有效對抗野生型和 PI 耐藥性 HIV，但口服生物利用度較低 (37%),。與利托那韋聯(lián)合使用時,，生物利用度可提高至82%[2]。

Z-VAD-FMK

目錄號

A1902

細胞滲透性,、不可逆泛半胱天冬酶抑制劑

背景

Z-VAD-FMK 是一種 ICE 樣蛋白酶抑制劑,，可抑制多種刺激誘導(dǎo)的 THP.1 細胞凋亡¹和 Fas 抗原誘導(dǎo)的 Jurkat T 細胞凋亡²。它通過阻斷 proCPP32 活化成活性形式來抑制細胞凋亡，而不是直接阻止 CPP32 的蛋白水解作用,。

Z-VAD-FMK 抑制由不同刺激誘導(dǎo)的 DNA 大千堿基對片段的形成,。Z-VAD-FMK 對 STS 誘導(dǎo)的壞死細胞死亡影響很小或沒有影響，表明 ICE 樣蛋白酶活性不參與壞死³,。

Z-VAD-FMK 幾乎全部抑制所有四種刺激誘導(dǎo)的大千堿基對的形成,。類似地，在 TLCK 存在下,，Z-VAD-FMK 幾乎全部抑制不好的胡蘿卜素誘導(dǎo)的大千堿基對片段的增強形成,，與其抑制這些治療誘導(dǎo)的細胞凋亡的能力非常一致。這些刺激還誘導(dǎo) DNA 的核小體間裂解,，這種裂解被 Z-VAD-FMK 抑制,。這些結(jié)果表明，ICE 樣蛋白酶在形成大的 DNA 千堿基對片段之前的階段發(fā)揮作用³,。

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達蘆那韋乙醇鹽

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