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緩釋微球簡介
一、什么是緩釋微球,，它的作用是什么,？
目前緩釋微球主要用于醫(yī)藥領域，是指使藥物在生物體內(nèi)緩慢釋放或控制藥物以一定速度釋放，以達到其在特定部位釋放或按預設速度釋放的目的,。例如現(xiàn)在研究較為廣泛的載藥微囊緩釋系統(tǒng)以及載藥微球緩釋系統(tǒng)等,，均具有藥物緩釋體系的典型優(yōu)良特性。與傳統(tǒng)醫(yī)藥制劑相比,，緩釋微球制劑可以減少給藥次數(shù),，提高患者順應性，降低副作用,，提高療效,，在臨床上已突顯優(yōu)勢。此外,，微球制劑產(chǎn)品附加值較大,，市場前景廣闊，近年來已成為藥物新劑型研發(fā)的熱點,。
二,、緩釋微球的發(fā)展狀況
微球制劑近年來發(fā)展非常迅速，截止到2015年1月,，國外一共上市了13 個微球制劑,，其中除了納曲酮、鹽酸米諾環(huán)素外,，其余均為多肽或蛋白類藥物,。重組人生長激素微球是蛋白微球制劑，但是因為生產(chǎn)成本過高,，于2004 年退市,。已上市的微球制劑中研究較成熟的是黃體激素釋放激素（LHRH）激動劑及類似物，包括曲普瑞林,、布舍瑞林,、亮丙瑞林和戈舍瑞林。此類藥物在臨床上主要用于治療前列腺癌,、子宮肌瘤,、中樞性性早熟等疾病。其他研究較成熟的還包括生長抑素類似物,，臨床上用于治療肢端肥大癥,，已上市的品種有醋酸奧曲肽、醋酸蘭瑞肽,，以及2014年12月剛被FDA 批準上市的帕瑞肽,。
目前國內(nèi)僅有兩家企業(yè)生產(chǎn)的注射用醋酸亮丙瑞林微球,，均于2009年被CFDA批準上市,。已上市的產(chǎn)品均為緩釋微球注射制劑，而靶向微球制劑還處于研究階段。
三,、緩釋微球的制備材料主要有哪些
目前微球制劑材料可大體分為兩類：天然來源的聚合物和人工化學合成的聚合物,。天然來源的聚合物價格低廉且來源廣泛，可分為多糖和蛋白質類等,，如葡聚糖,、殼聚糖、海藻酸鹽,、淀粉,、明膠、白蛋白等,，天然來源的聚合物對純化有著較高的要求,，當作為微球輔料用于大批量生產(chǎn)時較難保持批次間嚴格的質量標準。常用的化學合成聚合物可分為聚酯,、聚酸酐,、聚磷腈、聚酰胺,、聚磷酸酯等,，其優(yōu)點是可以通過人為控制聚合制備工藝，來保證藥用輔料級別的質量,，當作為載藥微球的骨架材料時,，聚合物材料還可以通過改變黏度及分子量等參數(shù)，靈活地控制載藥微球的降解速度,，以調(diào)節(jié)所包埋藥物的釋放速率,。另外對聚合物材料或微球表面進行特異性修飾能使微球具有主動靶向性，精準定位到病灶區(qū)域或改變釋放行為,，因此化學合成的聚合物是微球研究及生產(chǎn)原料的主要來源,。
四、緩釋微球的制備方法
微球的制備方法很多,，常用的方法有膜乳化法（直接乳化和快速乳化）,、乳化-溶劑揮發(fā)法、噴霧干燥法,、相分離法,、超臨界流體沉積法和熱熔擠出研磨法等，可根據(jù)藥物的性質,、制備微球的目的選擇合適的方法,。近兩年膜乳化法由于其單分散性好、重復性好,、制作成本低等優(yōu)點成為研發(fā)重點,。