保護(hù)輔料不被降解,，防止微生物滋生：

　　輔料是一種非活性藥物成分,，與活性藥物成分（API）一起添加到藥物制劑中，以提高藥物的整體性能,、穩(wěn)定性和外觀,。

　　因此，輔料是大多數(shù)醫(yī)藥產(chǎn)品中的重要成分,。它們?cè)诜€(wěn)定劑型的配方中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用,，以協(xié)助生產(chǎn)過程,，保護(hù)API，作為填充劑,，提高主要藥物的生物利用度（溶解度,，溶出度或滲透性）、安全或患者接受度,。

　　許多輔料如預(yù)膠化淀粉,、纖維素衍生物、明膠,，在不同程度上具有吸濕性,；換句話說，它們將容易地吸收環(huán)境中的水分,。這可能導(dǎo)致許多潛在問題,，包括：

　　1.輔料和API的降解和變質(zhì)

　　2.產(chǎn)品化學(xué)和物理特性的變化

　　3.微生物的生長(zhǎng)和潛在的產(chǎn)品污染

　　4.活性成分效力和功效的降低

　　通常，輔料具有結(jié)晶或無定形基質(zhì)結(jié)構(gòu),。結(jié)晶結(jié)構(gòu)尤其容易受到水分水平變化的影響,，水分水平以水活度（aw）來衡量。例如,，水合水或潮解水（水分的吸收或損失）的偏差可能會(huì)影響片劑和粉末的溶解特性,，并降低API的功效。在許多情況下,，由于周圍環(huán)境的溫度控制不力而導(dǎo)致的水活度變化會(huì)導(dǎo)致材料性質(zhì)的突然變化,；潮解尤其如此，在潮解中,，水活度的逐漸增加影響很小,，但達(dá)到臨界點(diǎn)，一個(gè)小的額外增加導(dǎo)致水分含量的不成比例的增加,，從而形成飽和狀態(tài),，對(duì)材料性能產(chǎn)生顯著影響。

　　相比之下,，無定形基質(zhì)結(jié)構(gòu)通常以低水分,、相對(duì)穩(wěn)定的玻璃態(tài)存在。盡管如此,，這些產(chǎn)品可能容易受到溫度和水活度變化的影響，水分含量的增加會(huì)導(dǎo)致玻璃化轉(zhuǎn)變,，無定形基質(zhì)逐漸從玻璃態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)楦邚棏B(tài),。同樣，這種情況可能會(huì)突然發(fā)生,，并對(duì)材料性能產(chǎn)生重大影響,，如結(jié)構(gòu)坍塌,、溶解性能降低和結(jié)塊或結(jié)晶傾向增加。

　　測(cè)量水活度的重要性：

　　從以上描述中可以清楚地看出,，測(cè)量水活度對(duì)于了解和預(yù)測(cè)輔料在不同條件下的行為以及質(zhì)量控制,、可追溯性和法規(guī)遵從性至關(guān)重要。

　　一旦在不同的開發(fā),、制造和儲(chǔ)存條件下測(cè)試了特定的輔料或藥物產(chǎn)品,，就有可能創(chuàng)建水活度，隨后的質(zhì)量控制監(jiān)測(cè)可以以此為基準(zhǔn),。一般來說,，關(guān)鍵是要了解材料性能可能發(fā)生變化的臨界水活度點(diǎn)，然后確保過程或環(huán)境條件保持不變,，使水活度和水分含量不會(huì)增加,，或者在某些情況下下降，超過或低于該水平,。

　　例如,，用作粘合劑的輔料（其允許粉末在片劑形成中粘附）將具有的水活度特征，當(dāng)壓制成片劑時(shí),，理想的aw值是對(duì)應(yīng)于所需的很好材料特性,。在輔料進(jìn)入片劑工藝之前，測(cè)量輔料的aw將表明其是否超出公差范圍,，因此可能影響片劑的硬度或溶解度,。

　　可以在實(shí)驗(yàn)室或現(xiàn)場(chǎng)使用手持探頭和臺(tái)式測(cè)量?jī)x輕松測(cè)量水活度。新款儀器非常準(zhǔn)確,，使用簡(jiǎn)單,，快速出結(jié)果，并配有分析和報(bào)告軟件,。