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藥用輔料
藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時使用的賦形劑和附加劑;是除活性成分或前體以外,,在安全性方面巳進行了合理的評估,,并且包含在藥物制劑中的物質(zhì)。在作為非活性物質(zhì)時,,藥用輔料除了賦形,、充當載體、提高穩(wěn)定性外,,還具有增溶,、助溶、調(diào)節(jié)釋放等重要功能,,是可能會影響到制劑的質(zhì)量,、安全性和有效性的重要成分。因此,,應關(guān)注藥用輔料本身的安全性以及藥物-輔料相互作用及其安全性,。
藥用輔料可從來源、化學結(jié)構(gòu),、用途,、劑型、給藥途徑進行分類,。
按來源分類 可分為天然物,、半合成物和全合成物。
按用于制備的劑型分類 可用于制備的藥物制劑類型主要包括片劑,、注射劑,、膠囊劑,、顆粒劑、眼用制劑,、鼻用制劑,、栓劑、丸劑,、軟膏劑,、乳膏劑、吸入制劑,、噴霧劑,、氣霧劑、凝膠劑,、散劑,、糖漿劑、搽劑,、涂劑,、涂膜劑、酊劑,、貼劑,、貼膏劑、口服溶液劑,、口服混懸劑、口服乳劑,、植入劑,、膜劑、耳用制劑,、沖洗劑,、灌腸劑、合劑等,。
按用途分類 可分為溶媒,、拋射劑、增溶劑,、助溶劑,、乳化劑、著色劑,、黏合劑,、崩解劑、填充劑,、潤滑劑,、潤濕劑,、滲透壓調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑,、助流劑,、抗結(jié)塊劑、助壓劑,、矯味劑,、抑菌劑、助懸劑,、包衣劑,、成膜劑、芳香劑,、增黏劑,、抗黏著劑,、抗氧劑,、抗氧增效劑、鰲合劑,、皮膚滲透促進劑,、空氣置換劑,、pH調(diào)節(jié)劑、吸附劑,、增塑劑,、表面活性劑、發(fā)泡劑,、消泡劑,、增稠劑、包合劑,、保護劑,、保濕劑、柔軟劑,、吸收劑,、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑,、助濾劑,、冷凝劑、基質(zhì),、載體材料等,。
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輔料與藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而制劑中輔料對藥物的吸收率和吸收量是有密切聯(lián)系的。固體藥用輔料,如片,、丸,、膠囊,、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑、粘合劑,、崩解劑,、潤滑劑等賦形劑,它們對藥物的溶解、吸收均可產(chǎn)生一定影響,。一些天然聚合物,如纖維素類,、淀粉、果膠,、海藻等,由于具有生物可降解,、無毒、價廉等特點,幾十年來廣泛用于藥劑領(lǐng)域,。
隨著藥劑學的不斷發(fā)展,給藥系統(tǒng)也不斷改進,因此迫切需要具有新功能,、可滿足人們需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等,。在這些化學修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目,。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為材料,制備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊后進行體內(nèi)藥動力學研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現(xiàn)尖峰,并可平穩(wěn)地維持較長時間,起到較好的緩釋效果。