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藥用輔料
藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時使用的賦形劑和附加劑,;是除活性成分或前體以外,在安全性方面巳進(jìn)行了合理的評估,,并且包含在藥物制劑中的物質(zhì),。在作為非活性物質(zhì)時,藥用輔料除了賦形,、充當(dāng)載體,、提高穩(wěn)定性外,還具有增溶,、助溶,、調(diào)節(jié)釋放等重要功能,是可能會影響到制劑的質(zhì)量,、安全性和有效性的重要成分,。因此,應(yīng)關(guān)注藥用輔料本身的安全性以及藥物-輔料相互作用及其安全性,。
藥用輔料可從來源,、化學(xué)結(jié)構(gòu),、用途、劑型,、給藥途徑進(jìn)行分類,。
按來源分類 可分為天然物、半合成物和全合成物,。
按用于制備的劑型分類 可用于制備的藥物制劑類型主要包括片劑,、注射劑、膠囊劑,、顆粒劑,、眼用制劑、鼻用制劑,、栓劑,、丸劑、軟膏劑,、乳膏劑,、吸入制劑、噴霧劑,、氣霧劑,、凝膠劑,、散劑,、糖漿劑、搽劑,、涂劑,、涂膜劑、酊劑,、貼劑,、貼膏劑、口服溶液劑,、口服混懸劑,、口服乳劑、植入劑,、膜劑,、耳用制劑、沖洗劑,、灌腸劑,、合劑等。
按用途分類 可分為溶媒,、拋射劑,、增溶劑、助溶劑、乳化劑,、著色劑,、黏合劑、崩解劑,、填充劑,、潤滑劑、潤濕劑,、滲透壓調(diào)節(jié)劑,、穩(wěn)定劑、助流劑,、抗結(jié)塊劑,、助壓劑、矯味劑,、抑菌劑,、助懸劑、包衣劑,、成膜劑,、芳香劑、增黏劑,、抗黏著劑,、抗氧劑、抗氧增效劑,、鰲合劑,、皮膚滲透促進(jìn)劑、空氣置換劑,、pH調(diào)節(jié)劑,、吸附劑、增塑劑,、表面活性劑,、發(fā)泡劑、消泡劑,、增稠劑,、包合劑、保護(hù)劑,、保濕劑,、柔軟劑、吸收劑,、稀釋劑,、絮凝劑與反絮凝劑,、助濾劑、冷凝劑,、基質(zhì),、載體材料等。
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輔料與藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而制劑中輔料對藥物的吸收率和吸收量是有密切聯(lián)系的,。固體藥用輔料,如片,、丸、膠囊,、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑,、粘合劑、崩解劑,、潤滑劑等賦形劑,它們對藥物的溶解,、吸收均可產(chǎn)生一定影響。一些天然聚合物,如纖維素類,、淀粉,、果膠、海藻等,由于具有生物可降解,、無毒,、價廉等特點(diǎn),幾十年來廣泛用于藥劑領(lǐng)域。
隨著藥劑學(xué)的不斷發(fā)展,給藥系統(tǒng)也不斷改進(jìn),因此迫切需要具有新功能,、可滿足人們需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素,、羧甲基纖維素鈉等。在這些化學(xué)修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目,。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為材料,制備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊后進(jìn)行體內(nèi)藥動力學(xué)研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現(xiàn)尖峰,并可平穩(wěn)地維持較長時間,起到較好的緩釋效果,。