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黏合劑是指一類使無黏性或黏性不足的物料粉末聚集成顆粒,,或壓縮成型的具黏性的固體粉末或溶液,。黏合劑在制粒溶液中溶解或分散,,有些黏合劑為干粉。隨著制粒溶液的揮發(fā),,黏合劑使顆粒的各項性質(如粒度大小及其分布,、形態(tài)、含量均一性等)符合要求,。濕法制粒通過改善顆粒一種或多種性質,,如流動性、操作性,、強度,、抗分離性、含塵量,、外觀,、溶解度、壓縮性或者藥物釋放,,使得顆粒的進一步加工更為容易,。
黏合劑可以被分為:(1)天然高分子材料;(2)合成聚合物,;(3)糖類,。聚合物的化學屬性,包括結構,、單體性質和聚合順序,、功能基團、聚合度,、取代度和交聯(lián)度將會影響制粒過程中的相互作用,。同一聚合物由于來源或合成方法的不同,它們的性質可能顯示出較大的差異,。常用黏合劑包括淀粉漿、纖維素衍生物,、聚維酮,、明膠和其他一些黏合劑。黏合劑通過改變微粒內部的黏附力生成了濕顆粒(聚集物),。它們可能還會改變界面性質,、黏度或其他性質,。在干燥過程中,它們可能產生固體橋,,賦予干顆粒一定的機械強度,。
黏合劑的功能性指標包括:(1)表面張力;(2)粒度,、粒度分布(通則0982),;(3)溶解度(見凡例);(4)黏度(通則0633),;(5)堆密度和振實密度,;(6)比表面積等。
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輔料與藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而制劑中輔料對藥物的吸收率和吸收量是有密切聯(lián)系的,。固體藥用輔料,如片,、丸、膠囊,、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑,、粘合劑、崩解劑,、潤滑劑等賦形劑,它們對藥物的溶解,、吸收均可產生一定影響。一些天然聚合物,如纖維素類,、淀粉,、果膠、海藻等,由于具有生物可降解,、無毒,、價廉等特點,幾十年來廣泛用于藥劑領域。
隨著藥劑學的不斷發(fā)展,給藥系統(tǒng)也不斷改進,因此迫切需要具有新功能,、可滿足人們需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素,、羧甲基纖維素鈉等。在這些化學修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目,。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為材料,制備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊后進行體內藥動力學研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現(xiàn)尖峰,并可平穩(wěn)地維持較長時間,起到較好的緩釋效果,。