化學(xué)結(jié)構(gòu)

• BHA：有兩種同分異構(gòu)體,，通常是 3 - 叔丁基 - 4 - 羥基茴香醚和 2 - 叔丁基 - 4 - 羥基茴香醚的混合物。分子結(jié)構(gòu)中含苯環(huán),，連接著羥基,、甲氧基和叔丁基。

• BHT：在苯酚的 2,、6 位連兩個(gè)叔丁基,，4 位連一個(gè)甲基。

物理性質(zhì)

• 外觀

• BHA：為白色或微黃色結(jié)晶性粉末,，有特異酚類氣味,。

• BHT：一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或稍有特殊氣味,。

• 溶解性

• BHA：不溶于水,，易溶于乙醇、丙二醇等有機(jī)溶劑及油脂,。

• BHT：不溶于水和甘油,，易溶于乙醇、丙酮,、苯,、甲苯、環(huán)己烷等有機(jī)溶劑及油脂,。

抗氧化性能

• 抗氧化原理

• BHA：通過(guò)給出氫原子與藥物中易氧化成分自動(dòng)氧化過(guò)程中產(chǎn)生的自由基結(jié)合,，中斷自由基鏈?zhǔn)椒磻?yīng)，阻止氧化,。

• BHT：與 BHA 類似,，提供氫原子捕獲自由基，抑制氧化反應(yīng),，但 BHT 抗氧化作用相對(duì)較弱,。

• 抗氧化效果

• BHA：對(duì)含油脂類藥物的抗氧化效果較好，能有效防止油脂氧化酸敗,，且有一定抗菌作用,，可抑制藥物中一些細(xì)菌和霉菌生長(zhǎng)。

• BHT：在各類藥物中的抗氧化效果較好,，尤其對(duì)含礦物油和動(dòng)物脂肪的藥物抗氧化性能突出,，不過(guò)單獨(dú)使用效果不如 BHA，常與其他抗氧化劑復(fù)配使用,。

安全性

• 毒性

• BHA：急性毒性較低,，藥用劑量范圍內(nèi)一般對(duì)人體相對(duì)安全。但高劑量時(shí)，可能對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物肝臟,、甲狀腺等器官有影響,。

• BHT：急性毒性也較低，但長(zhǎng)期大量攝入可能對(duì)人體肝臟,、腎臟產(chǎn)生不良影響,，有研究發(fā)現(xiàn)其可能有一定致癌性，但結(jié)果不一致,，正常藥用劑量下安全性尚可,。

• 使用限制

• BHA：在藥用領(lǐng)域使用時(shí)，需嚴(yán)格控制劑量,，不同國(guó)家和地區(qū)對(duì)其在藥物中的最大使用量有明確規(guī)定,，一般在 0.001%-0.02% 之間。

• BHT：同樣需嚴(yán)格控制使用劑量,，在藥物中的最大使用量通常低于 BHA,，一般不超過(guò) 0.01%，以確保用藥安全,。

應(yīng)用范圍

• BHA：常用于油脂性藥物制劑,，如軟膏、乳膏,、栓劑等,，也用于一些易氧化的液體制劑和半固體制劑，能有效防止藥物成分氧化變質(zhì),，延長(zhǎng)藥物保質(zhì)期,。

• BHT：除用于油脂性藥物制劑外，在一些含維生素,、激素等易氧化成分的藥物中也常作為抗氧化劑使用,，常與 BHA 或其他抗氧化劑聯(lián)合應(yīng)用，增強(qiáng)抗氧化效果,。