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點擊化學ClickChemistry基礎原理介紹系列一

時間:2023-2-25閱讀:1816

Click chemistry:點擊化學,,也叫鏈接化學,。美國化學家Sharpless教授于2001年提出了“點擊化學"的概念。他希望就如同搭積木一樣,,通過合適的接口完成拼接,,把兩種含有特殊接口的分子連接在一起。


2002年,,Sharpless和Meldal等實驗室各自獨立找到了這一反應特殊接口:在還原劑和/或穩(wěn)定配體存在下,,疊氮化物末端炔烴由銅(I)催化發(fā)生環(huán)加成,,生成三唑類化合物,即最著名的CuAAC反應,。該反應產(chǎn)率高,、副產(chǎn)物少,特異性高,,反應不受外界條件影響(如:PH,,溫度等),反應條件溫和,,甚至能在活細胞中進行,。只需要若干個分別帶有末端炔烴和疊氮基團的化合物,就可以組合出成千上萬個新化合物,。Sharpless教授曾在采訪中自信地表示:“如果點擊化學反應應用得當,,大海撈針也不是沒有可能!"

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Bertozzi等人于2004年開發(fā)出了應變促進疊氮-炔烴的環(huán)化加成反應(SPAAC反應),,該反應無需使用金屬催化劑,、還原劑和穩(wěn)定配體,利用環(huán)應變成為環(huán)辛炔釋放的焓形成穩(wěn)定的三唑,,生物相容性強,已廣泛應用于雜化和嵌段聚合物形成,、代謝工程,、納米粒子功能化、寡核苷酸標記等領域,。

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