由德國MediGene公司開發(fā)（現(xiàn)與中國臺灣SynCore公司共同開發(fā)）的紫杉醇陽離子脂質體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中而得,。與正常脈管系統(tǒng)不同,，瘤內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會形成具有較大負電荷的細胞表面,。這樣,，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負電荷的瘤新生血管內(nèi)皮細胞上，即只破壞瘤新生血管,，而不攻擊健康血管,。血管內(nèi)皮細胞是瘤生長不可少的，因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生長,。

EndoTAG-1的正電性是由方中的陽離子脂質DOTAP所提供,。此外，方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹,，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比）,，終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。

該項目現(xiàn)已完成肝ai等適應癥的II期臨床實驗,，目前處于三陰性乳腺ai和胰腺ai的III期臨床階段,。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀,，OS及PFS等指標具有提高，是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品,。

原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2,，包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿，是一款基于拓撲異構酶I控制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質體產(chǎn)品,。這一平臺技術值得大家關注,。

1、中文名稱：DOTAP

2,、商品名：DOTAP

3,、化學名稱：（2,3-二油酰基-丙基）-三甲基銨-氯鹽,；(2,3-二油?；?丙基)-三甲基氯化銨

4、分子式：C42H80NO4Cl    

5,、CAS號：132172-61-3

6,、級別：藥用試劑級別

7、用途：陽離子脂質體

8,、結構式：          

9,、性狀：白色固體

10、純度：99%

11,、分子量：698.56

12,、熔點：35~38℃

13、保存條件：-20±5℃,，遮光密閉

14,、注意事項：避免與強酸、強堿,、強氧化性物質接觸

15,、貨號：002002

1、產(chǎn)品名：二油酰磷脂酰膽堿（供注射用）

2,、中文通用名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

3,、英文通用名稱：DOPC

4、級別：藥用注射級

5,、CAS號：4235-95-4

6,、登記號：F20190000371

7、DMF號：028883

8,、分子量：786.13

9,、分子式：C44H84NO8P

10、產(chǎn)品特性：白色至淡黃色固體,。易溶于氯仿,、甲醇,、乙醇、乙酸乙酯,，微溶于**

11,、適用領域：脂質體膜材、乳化劑

12,、保存條件：-20℃以下,，遮光密閉

13、貨號：S01007