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當(dāng)前位置:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司>>技術(shù)文章>>陽離子脂質(zhì)體DOTAP
常見的DOTAP(Cl),,化學(xué)名為(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化銨,,分子式C42H80NO4Cl,分子量698.6,,一種季銨鹽,,是帶正電荷的兩親性類脂化合物。
因?yàn)樯a(chǎn)工藝的不同,,有些性狀呈淡黃色蠟狀,,而工藝好的公司生產(chǎn)的DOTAP則是白色粉末,更便于稱量等實(shí)際操作,。
中文名稱:DOTAP
化學(xué)名稱:(2,3-二油?;?丙基)-三甲基銨-氯鹽;(2,3-二油?;?丙基)-三甲基氯化銨
分子式:C42H80NO4Cl
CAS號:132172-61-3
級別:藥用試劑級別
性狀:白色固體
純度:99%
分子量:698.56
熔點(diǎn):35~38℃
保存條件:-20±5℃,,遮光密閉
注意事項(xiàng):避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿,、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸
應(yīng)用方面,,DOTAP價(jià)格相對其它種類陽離子脂質(zhì)而言較低,性價(jià)比高,,是應(yīng)用較多的陽離子脂質(zhì),,已在人體上使用——正在進(jìn)行III期臨床試驗(yàn)EndoTAG-1。
EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中所得的陽離子脂質(zhì)體,。chu方如下:
與正常脈管系統(tǒng)不同,,腫liu內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層,進(jìn)而會(huì)形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面,。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的新生腫liu血管內(nèi)皮細(xì)胞上,,即只破壞腫liu新生血管,不攻擊健康血管,。而血管內(nèi)皮細(xì)胞是腫liu生長不可少的,,因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發(fā)揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成,雙重機(jī)制作用,,可有效yi制腫liu生長,。其目前處于胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段,由中國臺灣杏國藥業(yè)主導(dǎo),計(jì)劃選擇10個(gè)國家/地區(qū)進(jìn)行,,現(xiàn)已成功開展:美國,、中國中國臺灣、法國,、匈牙利,、南韓、俄羅斯,、以色列等七個(gè)國家及地區(qū)的III期臨床試驗(yàn),。在國內(nèi),石藥的2類藥“注射用紫杉醇陽離子脂質(zhì)體”項(xiàng)目也使用的是DOTAP,,于2019年獲CFDA批準(zhǔn)進(jìn)行乳腺ai的I期臨床,。
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