5α-還原酶（5α-Reductase）是雄激素代謝中的關(guān)鍵酶，可將睪酮轉(zhuǎn)化為更具活性的二氫睪酮（DHT）,。二氫睪酮作為一種比睪酮更強(qiáng)效的雄激素,，可加速皮脂腺細(xì)胞的增殖和皮脂合成，這也是導(dǎo)致皮膚出油的原因之一,?；瘖y品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性，減少DHT的轉(zhuǎn)化,，則能有效地調(diào)節(jié)皮脂腺細(xì)胞的活性,，減少皮脂的分泌，從而起到控油的作用,。因此,，可通過5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)來評價(jià)化妝品的控油功效。
一、5α-還原酶簡介
5α-還原酶是定位于靶細(xì)胞微粒體上的膜蛋白,，是雄激素睪酮( testosterone,T)代謝的關(guān)鍵酶,，在還原型輔酶Ⅱ(NADPH) 提供電子條件下可將睪酮上4、5位不飽和雙鍵還原,轉(zhuǎn)化為二氫睪酮（DHT）（圖1）,。目前認(rèn)為5α-還原酶有3種同工酶,，即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型,。5α-還原酶Ⅰ主要分布于肝臟,、皮脂腺、汗腺等器官,，發(fā)揮生理作用的最適pH為6~9；5α-還原酶Ⅱ主要分布于前列腺,、睪丸,、附睪、精囊,、頭皮毛囊等,，作用最適pH為5.5；5α-還原酶Ⅲ在正常器官幾乎不表達(dá)或很少表達(dá),，而在難治愈的前列腺癌中過度表達(dá),。生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息見表1。
圖1 5α-還原酶的作用機(jī)理
（來源：The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis）
表1 生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息
酶 | 基本信息 | |||||
基因名稱 | 大小 | 相對分子質(zhì)量 | 合成途徑 | 亞細(xì)胞定位 | 組織分布 | |
5α-還原酶Ⅰ | SRD5A1 | 259個(gè)氨基酸 | 29459 | 類固醇激素的生物合成與代謝 | 內(nèi)質(zhì)網(wǎng) | 肝臟,、皮膚,、大腦、視網(wǎng)膜,、卵巢,、睪丸、心臟
|
5α-還原酶Ⅱ | SRD5A2 | 254個(gè)氨基酸 | 28393 | 類固醇激素的生物合成與代謝 | 內(nèi)質(zhì)網(wǎng) | 前列腺,、肝臟,、睪丸、心臟,、皮膚 |
5α-還原酶Ⅲ | SRD5A3 | 318個(gè)氨基酸 | 36521 | Ｎ-聚糖生物合成中的蛋白質(zhì)代謝和底物合成 | 內(nèi)質(zhì)網(wǎng),、質(zhì)膜、細(xì)胞質(zhì) | 子宮,、肝臟,、乳腺、額葉皮質(zhì) |
信息來源：Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia
睪酮在經(jīng)由5α-還原酶轉(zhuǎn)化為二氫睪酮后,，可促進(jìn)人皮脂腺細(xì)胞增殖并促使皮脂分泌亢進(jìn),，易導(dǎo)致皮膚油膩、痤瘡等疾病,，給患者帶來巨大的心理壓力, 影響工作與生活,。因此,，通過抑制5α-還原酶的活性以減少皮脂分泌來評價(jià)化妝品控油功效，并將其運(yùn)用于控油,、痤瘡等醫(yī)藥健康產(chǎn)品領(lǐng)域,，具有重要的研究價(jià)值和廣闊的市場前景
二、5α-還原酶活性抑制研究與化妝品控油功效評價(jià)
根據(jù)化妝品功效宣稱評價(jià)項(xiàng)目要求（表2）,，控油功效宣稱評價(jià)方法有三種：人體功效評價(jià)試驗(yàn),、消費(fèi)者使用測試和實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)方法，配以文獻(xiàn)數(shù)據(jù)支持,。其中人體功效和消費(fèi)者測試這兩種方法為人體方法,，所需的成本高，周期長,。目前市場上認(rèn)可最多的就是體外實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)法,，實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)認(rèn)可的方法有：皮脂腺細(xì)胞試驗(yàn)和5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)。
皮脂腺細(xì)胞試驗(yàn)由于細(xì)胞的特性,，不宜用低毒性或者高于低毒性的化妝品進(jìn)行檢測,，易使細(xì)胞失去活性。因此：5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)是化妝品控油功效評價(jià)最常使用的方案,。
表2 化妝品功效宣稱評價(jià)項(xiàng)目要求
序號 | 功效宣稱 | 人體功效評價(jià)試驗(yàn) | 消費(fèi)者 使用測試 | 實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn) | 文獻(xiàn)資料或研究數(shù)據(jù) |
1 | 祛斑美白① | √ | |||
2 | 防曬 | √ | |||
3 | 防脫發(fā) | √ | |||
4 | 祛痘 | √ | |||
5 | 滋養(yǎng)② | √ | |||
6 | 修護(hù)② | √ | |||
7 | 抗皺 | * | * | * | △ |
8 | 緊致 | * | * | * | △ |
9 | 舒緩 | * | * | * | △ |
10 | 控油 | * | * | * | △ |
11 | 去角質(zhì) | * | * | * | △ |
12 | 防斷發(fā) | * | * | * | △ |
13 | 去屑 | * | * | * | △ |
14 | 保濕 | * | * | * | * |
15 | 護(hù)發(fā) | * | * | * | * |
16 | 特定宣稱（宣稱適用敏感皮膚,、無淚配方） | * | * | ||
17 | 特定宣稱（原料功效） | * | * | * | * |
18 | 宣稱溫和（無刺激） | * | * | * | △ |
19 | 宣稱量化指標(biāo)的 （時(shí)間、統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)等） | * | * | * | △ |
20 | 宣稱新功效 | 根據(jù)具體功效宣稱選擇合適的評價(jià)依據(jù),。 | |||
說明：
1. 選項(xiàng)欄中畫√的,，為必做項(xiàng)目；
2. 選項(xiàng)欄中畫*的,，為可選項(xiàng)目,，但必須從中選擇至少一項(xiàng)；
3. 選項(xiàng)欄中畫△的,，為可搭配項(xiàng)目,，但必須配合人體功效評價(jià)試驗(yàn)、消費(fèi)者使用測試或者實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)一起使用,。
注釋：
① 僅通過物理遮蓋作用發(fā)揮祛斑美白功效,，且在標(biāo)簽中明示為物理作用的，可免予提交產(chǎn)品功效宣稱評價(jià)資料,；
② 如功效宣稱作用部位僅為頭發(fā)的,，可選擇體外真發(fā)進(jìn)行評價(jià)。
信息來源：化妝品功效宣稱評價(jià)規(guī)范
三,、IPHASE相關(guān)產(chǎn)品
為滿足客戶對于化妝品控油功效評價(jià)中5α-還原酶活性抑制試驗(yàn)研究的需求,，IPHASE憑借先進(jìn)的設(shè)備，專業(yè)的技術(shù)人員和多年研發(fā)的經(jīng)驗(yàn)，開發(fā)出來高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體,，此外,，IPHASE還可提供睪酮及還原型輔酶Ⅱ等相關(guān)試劑，助力廣大客戶進(jìn)行5α-還原酶活性抑制研究,。
產(chǎn)品名稱 | 規(guī)格 |
高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體 | 20mg/ml,，0.5ml |
睪酮 | 10mg |
還原型輔酶Ⅱ（NADPH） | 100mg |
IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，推出了多領(lǐng)域,、多種類的科研試劑,，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料,、新方法和新手段,，為食品、藥品,、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,，望廣大科研工作者咨詢。
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