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尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）是人體Ⅱ相代謝中最重要的酶之一，參與著很多藥物的代謝清除過程,。UGT酶的輔助因子是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）,，UGT酶可催化UDPGA轉(zhuǎn)移葡萄糖醛酸結(jié)構(gòu)與內(nèi)源性物質(zhì)（如膽紅素、脂肪酸,、甾體類激素等）和外源性物質(zhì)（如食物中的化合物,、藥物、環(huán)境污染物等）發(fā)生結(jié)合反應(yīng),，其結(jié)合后產(chǎn)生的化合物通常更具水溶性,，易通過膽汁或者尿液排出體外，從而起到解毒的作用,。

一,、UGT酶簡介

UGT酶屬于膜蛋白結(jié)合家族中的一類糖基轉(zhuǎn)移酶，主要以單體,、二聚體或具有同源和異源酶的寡聚體形式存在于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,。目前已有研究表明，人類的UGT酶可根據(jù)其氨基酸序列的同源性進一步分為4家族(UGT1,、UGT2,、UGT3和UGT8)和5亞家族(1A、2A,、2B,、3A和8A)，共22種亞型（如表1所示）,。其中UGT1和UGT2是最重要的藥物葡萄糖醛酸代謝酶,，影響著大約55%的藥物以及內(nèi)源性分子(包括膽紅素、膽汁酸等物質(zhì))的轉(zhuǎn)化。

表1 人類UGT酶分類

二,、 IPHASE UGT酶代謝表型研究

藥物代謝酶表型鑒定研究是臨床前藥物代謝研究的重要內(nèi)容之一,。目前，重組酶法是酶表型研究較為常用的方法,，重組酶只含有單一的酶亞型,，排除了其它代謝酶的干擾，在代謝酶表型鑒定,、藥物代謝途徑確認(rèn),、藥物代謝多態(tài)性實驗等方面取得廣泛應(yīng)用。

IPHASE作為體外研究生物試劑引-領(lǐng)者,，憑借先進的設(shè)備,、專業(yè)的技術(shù)人員和多年的研發(fā)經(jīng)驗，現(xiàn)已研發(fā)出UGT1A1,、UGT1A3,、UGT1A4、UGT1A6,、UGT1A7,、UGT1A8、UGT1A9,、UGT1A10等8種高品質(zhì),、高活性的UGT1系列重組酶，助力藥物Ⅱ相代謝酶表型研究。

IPHASE技術(shù)人員選用部分自研UGT重組酶和某一知-名-品-牌UGT重組酶為對照代謝系統(tǒng),，在相同實驗條件下進行了體外孵育試驗,，結(jié)果顯示：IPHASE自研重組酶產(chǎn)品的底物半衰期優(yōu)于或持平于競品公司相同產(chǎn)品。

圖1 UGT1A重組酶數(shù)據(jù)對比結(jié)果

注：

UGT1A1代謝底物為PF-06409577; 

UGT1A3代謝底物為替米沙坦,；

UGT1A4代謝底物為三氟拉嗪,；

UGT1A6/UGT1A9/UGT1A10的代謝底物為7-羥基-4（三氟甲基）-相豆素。

三、 IPHASE相關(guān)產(chǎn)品

除系列UGT1酶代謝表型產(chǎn)品外,，IPHASE還具有I相CYP酶代謝表型系列產(chǎn)品,，包含CYP450酶代謝表型試劑盒（重組酶法/化學(xué)抑制法）及CYP重組酶類，助力廣大客戶進行藥物I相代謝研究,。

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗,，推出了多領(lǐng)域,、多種類的高-端科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料,、新方法和新手段,，為食品、藥品,、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,，望廣大科研工作者咨詢。

發(fā)    文    章    得    獎    勵

凡使用本公司產(chǎn)品,，在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文（論文發(fā)表日起一年內(nèi)）,，并注明產(chǎn)品屬于IPHASE BIOSCIENCES/匯智和源生物技術(shù)（蘇州）有限公司所有，即可申請獎勵,。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同，給予不同金額獎品：

非SCI論文及IF≤5分,，500元禮品,；

5分＜IF≤8分 800元；

8分＜IF≤10分 1000元,；

IF≥10分 2000元,；

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