PART.01 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體簡(jiǎn)介
藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體是以藥物為基質(zhì)，存在于組織或器官的細(xì)胞膜表面,，擔(dān)當(dāng)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)功能的蛋白質(zhì)的總稱,。藥物在體內(nèi)的過程包括吸收、分布,、代謝,、排泄，多種藥物及外源性分子通過細(xì)胞膜主要是由藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體來控制,。腎臟,、肝臟和腸道是藥物代謝的主要器官，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體廣泛表達(dá)于肝細(xì)胞,、腸細(xì)胞和腎小管細(xì)胞膜之上,。根據(jù)對(duì)底物的轉(zhuǎn)運(yùn)方向，主要將轉(zhuǎn)運(yùn)體分為攝入轉(zhuǎn)運(yùn)體和外排轉(zhuǎn)運(yùn)體,。根據(jù)轉(zhuǎn)運(yùn)體結(jié)構(gòu)不同，將其分為三磷腺苷結(jié)合盒式轉(zhuǎn)運(yùn)體家族(ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白超家族)及溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白家族(SLC家族)兩類,，前者直接利用ATP分解產(chǎn)生的能量來進(jìn)行物質(zhì)的膜轉(zhuǎn)運(yùn),，后者利用細(xì)胞內(nèi)外電化學(xué)電位差或離子梯度提供能量跨膜運(yùn)輸?shù)孜铩?/span>
ABC和SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體分布及底物特點(diǎn)
多藥及毒物外排蛋白(MATEs)屬于溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體家族，在真核生物,、植物,、哺乳動(dòng)物中分布廣泛。大部分SLC家族轉(zhuǎn)運(yùn)體是攝入轉(zhuǎn)運(yùn)體,，與藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體相關(guān)主要包括SLC21基因亞家族,、SLC22A基因亞家族、SLC15A基因亞家族和SLC47A基因亞家族,，其中只有多藥及毒素外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（multidrug and toxin extrusion transporters, MATEs）是外排轉(zhuǎn)運(yùn)體,。
ABC和SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體底物轉(zhuǎn)運(yùn)方向
PART.02 MATE2K與藥物的相互作用
人類MATE有兩種亞型MATE1、MATE2,。MATE1主要表達(dá)于腎臟和肝臟,，通過質(zhì)子交換介導(dǎo)有機(jī)陽(yáng)離子物質(zhì)最終排泄，MATE2 和MATE2K 主要表達(dá)于腎臟近端小管細(xì)胞頂端膜,，且其中MATE2K 為腎臟特異性表達(dá),。作為人體最重要排泄器官的腎臟，在體外研究MATE2K轉(zhuǎn)運(yùn)體與底物的相互作用具有重要意義，有助于驗(yàn)證在研藥物是否為MATE2K的底物及抑制劑,，可進(jìn)一步確定在研藥物對(duì)機(jī)體內(nèi)源性（如肌酐,、葡萄糖）或外源性物質(zhì)改變的影響。
轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)藥物的影響
目前已約有40種臨床藥物被證實(shí)為MATEs的底物,，如西咪替丁,、奧沙利鉑、阿昔洛韋,、非索那定,、頭孢氨芐。其中大部分底物對(duì)MATE1和MATE2K的親和力相同,，僅少數(shù)底物對(duì)MATE1的親和力高于MATE2K,，如阿昔洛韋。
隨著分子生物學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展,，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體的研究取得了重大進(jìn)展,。目前，各國(guó)就人用藥品技術(shù)對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)藥物相互作用提出了新要求,，將MATE1和MATE2K列為值得考慮之列,。鑒于此，IPHASE瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞應(yīng)運(yùn)而生,，助力新藥研發(fā),！
各國(guó)藥品管理局對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)體研究的建議
PART.03 IPHASE轉(zhuǎn)運(yùn)體相關(guān)產(chǎn)品
IPHASE憑借先進(jìn)的設(shè)備，專業(yè)的技術(shù)人員和多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn),，通過HEK293細(xì)胞系成功構(gòu)建國(guó)內(nèi)瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞,，推出SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體家族新產(chǎn)品！
IPHASE技術(shù)人員以TEA為底物,，驗(yàn)證重組MATE2K轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞,，結(jié)果發(fā)現(xiàn)較指導(dǎo)原則IPHASE瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞其TEA代謝能力顯著增高，表明IPHASE瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞產(chǎn)品有效,，活性滿足藥物研發(fā)要求,。
IPHASE產(chǎn)品與指導(dǎo)原則TEA代謝比較
除瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組MATE2K轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞，IPHASE同時(shí)推出了就SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞和ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體囊泡相關(guān)新產(chǎn)品,，供客戶自行選擇,，滿足客戶不同的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體研究。
表1 IPHASE SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞
產(chǎn)品名稱 規(guī)格
OATP1B1 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
OAT1 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
OAT3 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
OCT2 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
OATP1B3 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
OATP2B1 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
OCT1 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
MATE1 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
MATE2K 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
OATP1A2 轉(zhuǎn)運(yùn)體 8~10million
表2.IPHASE ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體囊泡
產(chǎn)品名稱 規(guī)格
BCRP轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5ml,5mg/ml
BSEP轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5ml,5mg/ml
MDR1轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5ml,5mg/ml
MRP1轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5ml,5mg/ml
MRP2轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5ml,5mg/ml
MRP3轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5ml,5mg/ml
MRP4轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5ml,5mg/ml
MRP8轉(zhuǎn)運(yùn)體 0.5ml,5mg/ml
IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn),，推出了多領(lǐng)域,、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料,、新方法和新手段,，為食品、藥品,、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,，望廣大科研工作者咨詢。
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