尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)是人體重要的II相代謝酶,具有代謝藥物和內(nèi)源性物質(zhì)的重要作用，其廣泛分布于肝,、腎,、呼吸道、肺,、胃,、小腸、結(jié)腸等多種組織器官中,。然而,，由于肝臟是發(fā)生II相代謝的主要器官,，大部分的UGT酶在肝臟中表達(dá),。
1 UGT家族的作用機(jī)制
UGT酶是位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腔側(cè)面的一類微粒體糖蛋白，是人體內(nèi)重要的催化Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的酶,，占所有藥物II相代謝的35%左右,。
UGT酶和內(nèi)源性物質(zhì)的相互作用具有重要的研究價(jià)值，該蛋白能夠催化內(nèi)源性物質(zhì)（如膽紅素,、類固醇激素和脂溶性維生素等）或外源性物質(zhì)（藥物,、食物,、環(huán)境毒物等）與尿苷二磷酸葡糖醛酸（Uridine Diphosphate Glucuronic Acid,UDPGA）結(jié)合，使其水溶性增加,，能有效地從尿或膽汁中排出,，是生物體內(nèi)一個(gè)重要的解毒機(jī)制。
除此之外,，因?yàn)橐恍﹥?nèi)源性物質(zhì)的信號(hào)終止同樣也依賴于UGT酶,，而這些信號(hào)及時(shí)終止可以防范組織過度增生，甚至可以抑制腫瘤的發(fā)生,。
2 UGT家族的特征
隨著研究發(fā)現(xiàn),人類的UGT超家族根據(jù)核苷酸序列的相似性分為:UGT1,、UGT2、UGT3和UGT8四個(gè)家族,，迄今為止已經(jīng)確認(rèn)了46個(gè)UGTs亞型,，其中UGT1主要參與酚和膽紅素的代謝，UGT2主要參與類固醇的代謝,。
圖1 人類UGTs酶系統(tǒng)分類圖
盡管UGT1和UGT2家族都參與了各種代謝反應(yīng),，但其基因結(jié)構(gòu)、定位等存在明顯的差別,。所有UGT1家族成員共用第2-5外顯子(編碼C末端UDPGA結(jié)合區(qū)),。剩余的13個(gè)外顯子，分別為9種UGT1A蛋白和4個(gè)假基因的第1外顯子(編碼N末端,，底物結(jié)合區(qū)),。因?yàn)閁GT1家族有共同的C末端，所以,，有一定的底物重疊性,。但也因?yàn)槠鋯为?dú)的底物結(jié)合域，而具有一定的底物特異性,。
圖2 人類UGT1家族
圖片來源：周瓊. 含甲氧基黃酮類化合物UGT代謝特征及其機(jī)理研究[D]. 南方醫(yī)科大學(xué), 2010.
UGT1A9主要表達(dá)于肝臟,、腎臟，底物有毒物(如酚類N-羥芳香胺,，N-羥萘胺,，蒽醌)內(nèi)源性物質(zhì)(如雌激素，類固醇)和一些藥物(如地西半,、香豆su,、麥考酚酸等)。UGT1A9基因迄今共發(fā)現(xiàn)21種等位基因,，其中位于啟動(dòng)子的有11個(gè),，第1外顯子中有4個(gè)，第1內(nèi)含子中有6個(gè)。
圖3：重組酶UGT1A9代謝穩(wěn)定性
3 IPHASE重組UGT酶產(chǎn)品
IPHASE/匯智和源憑借多年的產(chǎn)品自主研發(fā)經(jīng)驗(yàn),，不斷擴(kuò)充了本公司重組UGT酶產(chǎn)品類別,。包括：UGT1A1、UGT1A3,、UGT1A4,、UGT1A6、UGT1A7,、UGT1A8,、UGT1A9、UGT1A10,、UGT2B7,、UGT2B15、UGT2B17重組酶等,。
我們專注于提供高質(zhì)量的重組UGT酶,，致力于不斷提升品控、改善活性,，長遠(yuǎn)的助力于您的研究,。
發(fā) 文 章 得 獎(jiǎng) 勵(lì)
凡使用本公司產(chǎn)品，在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文（論文發(fā)表日起一年內(nèi)）,，并注明產(chǎn)品屬于北京匯智和源/IPHASE所有,，即可申請獎(jiǎng)勵(lì)。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同,，給予不同金額獎(jiǎng)品：
非SCI論文及IF≤5分,，500元禮品；
5分＜IF≤8分 800元,；
8分＜IF≤10分 1000元,；
IF≥10分 2000元；
注：禮品卡也可兌換同等金額產(chǎn)品購買抵用券,；
活動(dòng)多多,，禮品豐厚，快來參與吧,！
關(guān) 于 我 們
匯智和源,，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌,，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research",。
(空格分隔,最多3個(gè),單個(gè)標(biāo)簽最多10個(gè)字符)
員.png)
7
立即詢價(jià)
您提交后,，專屬客服將第一時(shí)間為您服務(wù)