聚乙二醇衍生物應用脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)
藥物遞送系統(tǒng)是為了將適量的藥在恰當?shù)臅r間遞送到正確的位置,,從而增加藥物治療利用率,,提高療效,降低成本,減少毒副作用,。常用的載體結構包括納米、脂質(zhì)體,、水凝膠,、膜控、骨架,,其中脂質(zhì)體由于具有與生物體細胞相類似的結構,,而受到廣泛關注。脂質(zhì)體作為藥物載體被廣泛應用于小分子藥物,、蛋白質(zhì),、核酸和顯像劑。
脂質(zhì)體作為藥物輸送載體,,擁有和生物體質(zhì)膜類似的基本結構,,即磷脂雙分子層膜,從而具有良好的生物相容性和生物可降解性,;脂質(zhì)體的兩親性賦予其廣泛的載藥范圍,,可以包載親水性藥物,親脂性藥物和兩親性藥物,;注入體內(nèi)后,,可吸附在靶細胞周圍,也可進入細胞內(nèi)部,,不會引起免疫原反應,;可以保護包封的藥物不被體內(nèi)酶降解,從而延長藥物在體內(nèi)的半衰期,;可以控制藥物分子的釋放,,通過改變脂質(zhì)體的給藥方式、給藥部位和粒徑來調(diào)整其靶向,,提高藥物輸送的靶向性,;藥物被脂質(zhì)體包封后,增加了藥物的細胞攝取量,,減少了用藥量,,在心、腎中的累積量比游離藥物低的多,,可以有效降低藥物毒性和減輕不良反應,。脂質(zhì)體是目前納米藥物輸送系統(tǒng)中研究廣泛的納米載體之一。
聚乙二醇衍生物應用脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)
在脂質(zhì)體表面進行特殊的修飾能提高其功能性,,最常見的是PEG修飾,。PEG是一種親水、柔韌的高分子,能阻止調(diào)理素吸附到脂質(zhì)體表面,,從而減弱調(diào)理作用,,減少單核吞噬細胞系統(tǒng)(MPS)的吞噬,達到長循環(huán)的目的,。
聚乙二醇衍生物應用脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)
常見用于脂質(zhì)體的聚乙二醇衍生物有
DSPE-PEG2000(mPEG2000-DSPE)
DSPE-PEG-NH2
DSPE-PEG-COOH
DSPE-PEG-MAL
DSPE-PEG-TAT
DSPE-PEG-RVG29
DSPE-PEG-R8
DSPE-PEG-Angiopep-2
DSPE-PEG-PTP
DSPE-PEG-RGD
DSPE-PEG-iRGD
DSPE-PEG-Mannose