c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基

產(chǎn)品信息

中文名稱：環(huán)狀多肽c(RGDfK)-巰基

簡稱  :  c（RGDfK）-SH

品牌：魅羅科技（MeloPEG）

結(jié)構(gòu)

純度：95%

分子量：677.3

分子式：C30H45N9O8S1

單字母： c（RGDfK{Mpa}）

三字母：Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Try-Lys(Mpa)

注意事項(xiàng)

保持干燥

存儲條件

-20℃以下冰凍,、干燥

c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環(huán)狀多肽-巰基

應(yīng)用

當(dāng)c（RGDfK）上的K的NH2與巰基丙酸發(fā)生反應(yīng)時(shí)，會生成一個(gè)新的產(chǎn)物,，通常被稱為c（RGDfK）-SH,。這是由于巰基丙酸中的巰基（-SH）與c（RGDfK）中的K的NH2發(fā)生親核加成反應(yīng)，形成了新的硫-氮鍵連接,。

具體步驟如下所示：

固相合成（Solid-phase peptide synthesis, SPPS）： 首先,，通過固相合成的方法在樹脂上合成c（RGDfK）肽，包括在樹脂上連接R,、G,、D、f,、K等氨基酸,。合成過程中，K的側(cè)鏈上的NH2基團(tuán)保留,。

巰基丙酸的引入： 在合成過程的適當(dāng)時(shí)機(jī),，引入巰基丙酸,。這通常是通過在合成序列中引入一個(gè)包含巰基（-SH）的側(cè)鏈保護(hù)基,，使其在合成過程中保護(hù)。然后,，在合成結(jié)束時(shí)去除保護(hù)基,，使得巰基丙酸暴露在K的側(cè)鏈上。

反應(yīng)條件下的反應(yīng)： 將含有巰基丙酸的樹脂與合成完整的c（RGDfK）肽進(jìn)行反應(yīng),。在適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)條件下（例如,，在堿性條件下），巰基丙酸中的巰基（-SH）會與c（RGDfK）中的K的NH2發(fā)生親核加成反應(yīng),，形成硫-氮鍵連接,。

收割樹脂和純化： 在反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)產(chǎn)物從樹脂上收割,。然后,，通過適當(dāng)?shù)募兓椒ǎㄈ缒嫦喔咝б合嗌V）來純化目標(biāo)產(chǎn)物c（RGDfK）-SH，以去除副產(chǎn)物和雜質(zhì),。

藥物遞送中,，c（RGDfK）-SH具有以下作用：

靶向輸送： c（RGDfK）-SH中的RGD肽序列具有針對腫瘤細(xì)胞表面αvβ3整合素的親和性,。將藥物與c（RGDfK）-SH偶聯(lián)后，可以實(shí)現(xiàn)對腫瘤細(xì)胞的靶向輸送,，提高藥物的局部濃度,，減少對正常細(xì)胞的毒副作用。

增加穩(wěn)定性： 通過巰基（-SH）的引入,，可以在適當(dāng)?shù)臈l件下形成硫-氮鍵連接,，增加藥物與載體之間的穩(wěn)定性，延長藥物的血液循環(huán)時(shí)間,，提高藥物的生物利用度,。

藥物釋放： 巰基（-SH）還可以用作藥物的釋放開關(guān)。通過控制外界條件（例如,，還原劑或特定的生理?xiàng)l件）,，可以打開硫-氮鍵連接，釋放藥物到目標(biāo)組織或細(xì)胞內(nèi),。

綜上所述,，c（RGDfK）-SH在藥物遞送中具有靶向輸送、增加穩(wěn)定性和藥物釋放等作用,，是一種潛在的藥物遞送載體,。

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