MPEG-PDLLA聚合物膠束包裹疏水性藥物多*他賽

具有良好親水性的聚醚高分子物質(zhì)——聚乙二醇（PEG）是最常使用的親水性嵌段,。不過(guò),，PEG屬于非生物降解性的聚合物，只有低分子量PEG可以被吞噬細(xì)胞所吞噬或通過(guò)腎濾膜排出體外,，通常選用1000～12000分子量范圍的PEG作為共聚物的親水嵌段,。

由于PLA的結(jié)構(gòu)中含有大量酯鍵，而酯鍵為疏水性基團(tuán),，因而降低了PLA 的水溶性,，能夠用于制備具有緩釋功能的微球。但是,，對(duì)于難溶性藥物制備成注射液,，需要具有兩親性（疏水性基團(tuán) & 親水性基團(tuán)）的表面活性劑，才能將藥物包裹在疏水內(nèi)核中

MPEG-PDLLA親水鏈PEG最常使用的親水性嵌段,由于PLA的結(jié)構(gòu)中含有大量酯鍵,，而酯鍵為疏水性基團(tuán)，因而降低了PLA 的水溶性,。這類材料同時(shí)還能保護(hù)疏水內(nèi)核及所包裹的藥物避免被部分人體組織識(shí)別和攝取,，延長(zhǎng)其體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，進(jìn)而通過(guò)滲透滯留增強(qiáng)效應(yīng)（EPR effect）在腫瘤部位聚集

,。

Nanoxel® M同樣來(lái)自韓國(guó)生物制藥公司SamyangBiopharm,，以甲氧基聚乙二醇-b-聚D,L-丙交酯（mPEG-b-PDLLA）聚合物為材料開發(fā)的一款聚合物膠束（包載多*他賽），已于2012年在韓國(guó)上市,。

這款產(chǎn)品采用薄膜水化途徑的固體分散體技術(shù)制備,，粒徑高度均一，但是其穩(wěn)定性并不理想,。相比于普通的多*他賽注射液（Taxotere）,，Nanoxel® M不含聚山梨酯80，顯著改善藥物安全性,。目前Nanoxel® M正在進(jìn)行一項(xiàng)臨床研究：與奧*利鉑聯(lián)用用于治療轉(zhuǎn)移性食管鱗狀細(xì)胞,。

MPEG-PDLLA聚合物膠束包裹疏水性藥物多*他賽

魅羅科技(MeloPEG)

魅羅科技(MeloPEG)

MPEG-b-PDLLA

MPEG-b-PLLA

MPEG-b-PCL

MPEG-b-PLGA

MPEG-DSPE

MPEG-b-PASP

MPEG-b-PLL

MPEG-b-P(Glu)