A10104 Acalabrutinib 1420477-60-6 ACP-196

中文名稱(chēng):Acalabrutinib

英文名稱(chēng):Acalabrutinib

別名:  ACP-196,；(S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide

CAS No:1420477-60-6分子式:C26H23N7O2分子量:465.52

A10104 Acalabrutinib ≥98%（HPLC）

溶解性：溶于DMSO(93mg/mL)和乙醇

保存條件：-20℃

包裝：5mg 25mg 100mg in glass bottle

產(chǎn)品描述：一種BTK抑制劑,，具有潛在的抗腫瘤活性。

靶點(diǎn)/IC50：BTK(in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)  3nM

體外研究

在初級(jí)人源慢性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞的體外信號(hào)檢測(cè)中,，Acalabrutinib抑制下游靶標(biāo)ERK,、IKB、AKT的酪an酸磷酸化,。在9種與BTK半胱an酸所在位置一致的激酶中,，Acalabrutinib對(duì)BTK的選擇性高于對(duì)其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR,、ITK和TEC,，對(duì)EGFR在Y1068和Y1173位點(diǎn)的磷酸化沒(méi)有影響。相對(duì)于ibrutinib,，Acalabrutinib具有更高的IC50值,，并幾乎對(duì) ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC以及YES1的激酶活性沒(méi)有抑制作用。

體內(nèi)研究

對(duì)小鼠進(jìn)行ACP-196的口服處理,，在CD19+脾細(xì)胞中抑制了anti-IgM誘導(dǎo)的CD86表達(dá),此抑制作用為劑量依賴(lài)性,，ED50為0.34 mg/kg。在處理后3h,，ACP-196抑制了>90%的CD86表達(dá)水平

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A10104 Acalabrutinib 1420477-60-6 ACP-196