藥物在人或動物體內(nèi)吸收速度常常由溶解的快慢而決定,，固體制劑中的藥物在被吸收前，必須經(jīng)過崩解和溶解然后轉(zhuǎn)為溶液的過程,，如果藥物不易從制劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢,，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題，另一方面,，某些藥理作用劇烈,，安全指數(shù)小，吸收迅速的藥物如果溶出速度太快,，可能產(chǎn)生明顯的不良反應(yīng),，維持藥效的時間也將縮短，因此制藥行業(yè)控制新藥的溶出度相當(dāng)重要,。把控溶出度直接影響藥物療效和市場競爭力,；也是醫(yī)藥企業(yè)長期發(fā)展必須嚴(yán)控的生命線。

一,、溶出度及其重要性

    制藥行業(yè)在進(jìn)行新藥研究分析的時候,，會對難溶藥物進(jìn)行溶出度的測試。溶出度是指在規(guī)定介質(zhì)中,，一定條件下,，藥物從片劑或膠囊劑等固體劑型溶出的速度和程度。而溶出度試驗是一種控制藥物制劑質(zhì)量的體外檢測方法,。自1967藥典中收載,，現(xiàn)行的《中國藥典》藥品質(zhì)量控制來說,，體外溶出度試驗主要有兩個作用：一是作為藥品質(zhì)量控制手段，二是制定藥品標(biāo)準(zhǔn),。崩解度合格的同一制劑的不同產(chǎn)品,，藥物溶出度的不同將嚴(yán)重影響藥物的生物利用度，因此溶出度試驗被列為質(zhì)量控制的重要內(nèi)容,。西藥片劑,、膠囊劑早已將溶出度測定作為常規(guī)的質(zhì)控方法，《美國藥典》21版中檢查溶出度的品種有370種,，23版增加到458種,；《中國藥典》1985版僅有7種，2000版增加到183種,。對中藥溶出度的研究也日益增多,，將其作為評價中藥口服固體制劑的質(zhì)量及考察劑型、工藝,、輔料的合理性的一個客觀指標(biāo),。對于控制藥品質(zhì)量來說，溶出度試驗起著不容忽視的作用,。大量的實驗表明,，對藥物溶出度影響大的因素就是藥物原料的粒徑。由于顆粒體積越小,，其比表面積越大,，水化速率越大，這意味著顆粒與水將會有更好的接觸,，因而更容易溶解,。

    藥物的溶出度實驗實際是在模擬藥物在人體內(nèi)產(chǎn)生作用的過程。由于藥物需要在一定濃度下持續(xù)一定的時間才會在人體中產(chǎn)生相應(yīng)的作用,，因而藥物不能在攝入后直接全部崩解,。一方面研發(fā)人員可以在壓片的過程中要加入一些緩釋物質(zhì)來控制其溶出時間，另一方面則需要篩分一定大小的原料來控制溶出度,。另外,，由于某些糖漿類藥物對于其中藥物的沉淀時間有嚴(yán)格的要求，這也需要控制藥物的粒徑和調(diào)整整體的粘稠度來控制其沉淀時間,?？偟膩碚f。選取和測量藥物原料是藥企研發(fā)新藥時一項非常重要的工作,。

二,、激光粒度儀在藥粉測試中的應(yīng)用

    一般情況下，隨著粒徑的減小，其粒度細(xì)微均勻,，比表面積增大,，孔隙率增加，吸附性增強(qiáng),，溶解性增強(qiáng),，親和力變大，化學(xué)反應(yīng)速率增加,，改善了藥物的溶出度,，能使有效成分較好地分散、溶解在胃液里,，且與胃黏膜的接觸面積變大,，更易被胃腸道吸收，從而提高了治療效果,。而制藥行業(yè)使用粉碎機(jī)來粉碎原料,，得到大小不一的藥粉，然后使用不同大小的篩網(wǎng)來得到目標(biāo)粒徑大小的藥粉,。由于原料球形度存在差異,，導(dǎo)致篩網(wǎng)結(jié)果并不理想,，此時需要用更的方法來準(zhǔn)確測量顆粒的粒徑分布,，行業(yè)里普遍采用激光粒度儀來進(jìn)行粒度的測量,。激光粒度儀能夠在一分鐘內(nèi)快速準(zhǔn)確的完成樣品測試,，并同時給出客戶需要粒徑、比表面積等結(jié)果,。

    當(dāng)今社會高科技快速發(fā)展,，激光粒度儀作為粒度檢測的常用設(shè)備,，在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用廣泛,。對于普通水溶性較好的原料藥,，常用的就是濕法激光粒度儀,。但是由于藥劑種類繁多,，面對一些水溶性不好在水中或者常用分散介質(zhì)中很難分散的藥劑時，傳統(tǒng)的濕法激光粒度儀就不能滿足粒度檢測需求,，這時候往往就必須考慮干法激光粒度儀進(jìn)行檢測,。激光粒度儀服務(wù)制藥行業(yè)，能夠把控溶出度直接影響藥物療效和市場競爭力,；也是醫(yī)藥企業(yè)長期發(fā)展必須嚴(yán)控的生命線,。