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改性PEG也稱為改性聚乙二醇,，是通過化學修飾基團或生物活性基團進行修飾的PEG。在藥物開發(fā)和研究中,，為了增加蛋白質(zhì)或肽藥物在體內(nèi)的半衰期,，降低免疫原性，同時增加藥物的水溶性,，將活化的聚乙二醇與蛋白質(zhì)、肽,、小分子化學偶聯(lián),。分子有機藥物和脂質(zhì)體。藥物經(jīng)過PEG修飾后,，往往具有以下優(yōu)點：

1）半衰期較長
2）最高血藥濃度較低
3）血藥濃度波動小
4）酶降解較少
5）免疫原性和抗原性較小
6）毒性較小
7）溶解度較好
8）減少用藥頻率
9）提高患者依從性,，改善提高生活質(zhì)量，降低治療費用
10）脂質(zhì)體對腫瘤有更強的被動靶向作用

修飾PEG的用途介紹：

1.蛋白質(zhì)藥物的PEG修飾

PEG修飾的蛋白質(zhì)藥物可以延長藥物的半衰期,，降低免疫原性,，并最大限度地保留其生物活性。作為治療藥物,，用聚乙二醇（PEG）修飾的蛋白質(zhì)比未修飾的蛋白質(zhì)更有效,。 PEG修飾蛋白質(zhì)藥物主要包括氨基修飾（包括N端氨基酰化修飾,、賴氨酸側(cè)鏈氨基?；揎棥端氨基烷基化修飾）,、羧基修飾,、巰基修飾。
PEG還可修飾蚓激酶,、SOD,、胰凝乳蛋白酶、G-CSF,、pal酶,、蛋白A、蛋白B,、蛋白半胱氨酸等,。

2.肽類化合物的PEG修飾

PEG修飾的肽類化合物,，如邊界降鈣素、表皮生長因子的PEG修飾產(chǎn)物,，比原型藥物具有明顯更高的半衰期和生物活性,。尤其是在聚乙二醇的位點特異性修飾方面，肽類化合物比蛋白質(zhì)更容易實現(xiàn),。在肽化合物的PEG修飾研究中最常見的應用是mPEG,。

3.PEG修飾脂質(zhì)體

脂質(zhì)體是目前將各種藥物轉(zhuǎn)運至細胞內(nèi)有效的載體之一。常見的免疫脂質(zhì)體在血液中的循環(huán)半衰期短,，且易于消除,，限制了其發(fā)展。 PEG修飾的長循環(huán)脂質(zhì)體不僅可以逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的捕獲,， 而且可以通過增加脂質(zhì)體的血液循環(huán)時間來提高脂質(zhì)體的被動靶向性,。已廣泛應用于脂質(zhì)體藥物制劑中。 PEG修飾的阿霉素脂質(zhì)體比原藥心臟毒性小,，增加了患者耐受性,，在體內(nèi)起到控釋和靶向藥物的作用。

4. PEG修飾的有機小分子藥物

小分子藥物很多,，其中大部分是抗腫瘤藥物,。利用PEG修飾技術(shù)，聚乙二醇支持小分子,，可以將其許多優(yōu)異的性質(zhì)轉(zhuǎn)移到綴合物上,。其中，該聚合物具有優(yōu)異的生物相容性,，可溶解于體內(nèi)組織液中,，并能快速排出體外，無任何毒副作用,。許多抗腫瘤藥物都是通過高分子量PEG進行修飾,，以實現(xiàn)被動靶向藥物遞送至腫瘤組織。PEG修飾方法主要是將PEG與這些小分子藥物上的-OH,、-NH2,、-COOH偶聯(lián)。如果待修飾的小分子藥物不具有這些官能團,，可以通過化學方法引入,。

5.其他應用

PEG 修飾的親和配體和輔因子用于水性兩相分配系統(tǒng)，用于生物大分子和細胞的純化和分析,。 PEG修飾的碳水化合物可作為新的藥物材料和藥物載體,。寡核苷酸聚乙二醇化可以增加溶解度、增加對核酸酶的抵抗力和細胞膜滲透性,。生物材料的聚乙二醇化可以減少血栓形成并減少蛋白質(zhì)和細胞粘附,。