聚乙二醇（PEG），也稱為聚環(huán)氧乙烷（PEO）,，是一種兩親性聚醚,，可溶于水和大多數(shù)有機(jī)溶劑。 PEG及其衍生物是少數(shù)經(jīng)美國(guó)FDA認(rèn)證可用于生物制藥產(chǎn)品的聚合物之一,。
聚乙二醇化是指PEG聚合物鏈與靶分子共價(jià)連接,，通常是小分子化學(xué)藥物或大生物分子，例如肽,、蛋白質(zhì),、碳水化合物、脂質(zhì),、寡核苷酸,、親和配體、輔因子,、脂質(zhì)體和其他生物材料,。
肽分子作為藥物先導(dǎo)化合物在體內(nèi)的應(yīng)用受到一定的限制，主要表現(xiàn)在生物體腎小球的過(guò)濾作用,、蛋白酶的水解破壞以及抗原反應(yīng)等方面,。多肽經(jīng)過(guò)PEG修飾( PEGylation )后,，大大減少了上述三個(gè)方面的限制，從而提高了多肽在體內(nèi)的應(yīng)用,。
聚乙二醇化多肽的主要修飾位點(diǎn)為多肽的N端,、C端、Lys的側(cè)鏈和Cys的硫醇基團(tuán),。用于修飾的單分散PEG的分子量范圍在PEG2～PEG24之間,；多分散PEG的分子量范圍在PEG500～PEG40K之間。
1.常見(jiàn)單分散PEG修飾介紹（以下結(jié)構(gòu)均可修飾為多肽結(jié)構(gòu)）
| NH2-PEG2-CH2COOH CAS NO.：134978-97-5  | NH2-PEG3-CH2COOH CAS NO.：134978-99-7  |
| NH2-PEG4-CH2COOH CAS 號(hào)：195071-49-9  | NH2-PEG6-COOH CAS 號(hào)：905954-28-1  |
| N3-PEG6-CH2CH2COOH CAS號(hào)：361189-66-4  | N3-PEG6-NH2 CAS 號(hào)：957486-82-7  |
2.常見(jiàn)多分散PEG修飾介紹（以下結(jié)構(gòu)均可修飾為多肽結(jié)構(gòu)）
| mPEG-NH2 CAS 號(hào)：80506-64-5  | NH2-PEG-NH2 |
NH2-PEG-COOH | NH2-PEG-半乳糖 |
mPEG-COOH | OH-PEG-COOH |
| COOH-PEG-COOH CAS  NO.：39927-08-7 |
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