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Fmoc-N-甲基氨基酸

Ñ 一 -甲基氨基酸殘基通常在其由合成通過N-甲基化合成的微生物蛋白質(zhì)中發(fā)現(xiàn),。這些種類的微生物化合物通常具有令人感興趣的藥理活性,。值得注意的例子是環(huán)孢菌素，博韋霉素,，恩尼汀和放線菌素,。

 

 

 

對于使用N個的提示一個甲基氨基酸：

 

Ñ 一 -甲基帶來了額外的空間位阻對下一個氨基酸，它要求羧基的高效活化用于實(shí)現(xiàn)更好的耦合結(jié)果耦合,。HATU /或加入HOAt PyBrOP副將是用于耦合到N更好的選擇一個甲基化的氨基酸,。

氯腈測試可能無法有效監(jiān)測偶聯(lián)效果，因?yàn)槭褂?/span>N-甲基氨基基團(tuán)只能觀察到一周的顏色,，而溴酚藍(lán)測試可以完成這項(xiàng)工作,，但含有His的肽除外。

N-甲基化胺基可以使下一個氨基酸的Fmoc基脫保護(hù)，從而使偶聯(lián)反應(yīng)變慢,。在偶聯(lián)之前進(jìn)行N-硅烷化有助于克服該問題,。

N-甲基化酸可能使二酮pai嗪的形成和再富化更多，因此,，應(yīng)采用抑制二酮pai嗪的形成和富集的試劑和條件,。但是，應(yīng)避免使用HOBt,，因?yàn)樗€會抑制耦合速率,。

N-甲基化的肽鍵酸不穩(wěn)定，溫和的條件或有限的TFA處理時(shí)間可用于裂解含有N-甲基氨基酸殘基的肽,。

 

Advanced ChemTech帶有各種Fmoc-N-甲基氨基酸,，可以滿足您肽合成的需要。

 

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Fmoc-Sar-OH（Fmoc-MeGly-OH）

Fmoc-Sar-OH（Fmoc-MeGly-OH）

Fmoc-Sar-OH（Fmoc-MeGly-OH）

 

目錄編號：FG2277

CAS號：77128-70-2

分子量：311.32g /摩爾

式：C18H17NO4

可用包裝 包裝尺寸       可用性

5克 有現(xiàn)貨

25克      有現(xiàn)貨

 

樹脂

Advanced ChemTech是肽和組合合成樹脂的領(lǐng)xian制造商,。我們提供各種取代度,，篩孔尺寸和交聯(lián)劑的克數(shù)千克數(shù)的這些樹脂。我們還提供基礎(chǔ)樹脂,，合成樹脂和預(yù)裝樹脂,。我們正在不斷增加新樹脂到我們已經(jīng)廣泛的生產(chǎn)線中，因此請?jiān)L問我們的網(wǎng)站以了解產(chǎn)品,。我們的優(yōu)質(zhì)樹脂達(dá)到或超過我們的嚴(yán)格質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),。通過將樹脂的FTIR光譜與標(biāo)準(zhǔn)光譜進(jìn)行比較，可以確認(rèn)它們的身份,。我們對樹脂進(jìn)行了檢查,，以確保它們沒有細(xì)末和碎珠。Advanced ChemTech還可以測量膨脹特性和干燥失重,。所有樹脂均帶有分析證書,。Advanced ChemTech的預(yù)裝樹脂具有許多優(yōu)勢。在裝入樹脂后,，將它們用乙酸酯封端,，以減少出現(xiàn)第yi個氨基酸缺失雜質(zhì)的可能性。在易形成二肽的樹脂中,，將樣品裂解并通過HPLC分析以確定二肽的形成程度,。偶聯(lián)過程中的差向異構(gòu)也通過相同氨基酸的重新偶聯(lián)，然后對潛在的非對映異構(gòu)體進(jìn)行裂解和HPLC分析來測量,。

 

使用預(yù)載樹脂開始生產(chǎn)肽也將為您節(jié)省大量時(shí)間和金錢,，因?yàn)閷⒌?/span>yi個氨基酸附著到樹脂上確實(shí)很麻煩，因?yàn)榉爆嵉乇O(jiān)視取代和封端,。ACT還以ji具競爭力的價(jià)格接受定制的合成負(fù)載樹脂,，直幾公斤規(guī)模。

 

試劑/接頭

碳二亞胺已在固相和溶液肽合成中用作活化劑數(shù)十年。DIC（RC8120）是SPPS的代表劑和xuan試劑,，因?yàn)橄鄳?yīng)的副產(chǎn)物尿素比標(biāo)準(zhǔn)DCC（RC8101）更易溶于標(biāo)準(zhǔn)溶劑,，因此可以更容易地洗掉。如果需要無堿條件以小化外消旋,，則DIC和HOBt（RC8201）（或HOAt（RC8208）,，OxymaPure（RC8124））的組合仍然是好的方法之一。EDC·HCl（RC8102）是一種水溶性碳二亞胺,，可用于在極性溶劑（例如NMP（RP8310）甚水溶液）中偶聯(lián)。由EDC形成的尿素副產(chǎn)物也很容易溶解,，這使其可以在SPPS中與水溶性溶劑相容的高極性樹脂上使用,。

 

近年來，其他兩種類型的試劑,，和銨/亞銨也變得很流行,。BOP（RC8015）是第yi種first型偶聯(lián)劑，具有出色的偶聯(lián)性能和在大多數(shù)常用溶劑中的良好溶解性,。但是,，在反應(yīng)過程中形成的劇毒副產(chǎn)物HMPA（六甲基磷酰胺）限制了其應(yīng)用。因此,，引入了PyBOP（RC8602）作為BOP的無毒版本,。相應(yīng)地，PyAOP（RC8604）和PyClock（RC8125）,，PyBOP的HOAt-和Cl-HOBt-類似物由于在偶聯(lián)反應(yīng)過程中相應(yīng)活性酯的吸電子作用而提供了顯著更快的偶聯(lián)速率,。開發(fā)PyBrOP（RC8109）是為了使其與高度受阻的N-甲基或a-取代的氨基酸難以偶聯(lián)。HBTU（RC8106）/ TBTU（RC8121）由于其優(yōu)異的溶解性而成為受歡迎的鋁型試劑,。HCTU（RC8116）/ HATU（RC8110）由于吸電子效應(yīng)而提供了更快的偶聯(lián)反應(yīng)速率,。此類試劑的其他示例包括 COMU（RC8123），TFFH（RT8592）,，CDI（RC8210）,。與碳二亞胺激活相反，使用phospho和銨/亞銨試劑進(jìn)行肽偶聯(lián)需要存在堿,。二異丙基乙胺（DIPEA,，RB8433）和N-甲基嗎啉（NMM）是基于Fmoc / tBu的固相合成中常用的。

 

Advanced ChemTech（ACT）備有各種高質(zhì)量的偶聯(lián)劑,，可滿足您各種肽的合成要求,。

 

 

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