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蛋白酶抑制劑(protease inhibitor)從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團(tuán)結(jié)合，使蛋白酶活力下降,，甚至消失,，但不使酶蛋白變性的物質(zhì)。從放線菌發(fā)酵液中分離到亮肽素,、抗痛素,、糜蛋白酶抑素、抑彈性蛋白酶醛,、抑胃蛋白酶素,、磷酰胺素等，能分別抑制胰蛋白酶,、木瓜蛋白酶,、糜蛋白酶、彈性蛋白酶,、胃蛋白酶,、金屬蛋白酶等各種蛋白酶。都屬于蛋白酶抑制劑,。

蛋白酶是人類免疫缺陷病毒基因編碼中的一種特異天冬酰蛋白酶,，其作用是將基因和基因表達(dá)所產(chǎn)生的蛋白裂解，成為具有活性的病毒結(jié)構(gòu)蛋白和酶,，是HⅣ病毒復(fù)制的關(guān)鍵物質(zhì),。蛋白酶抑制劑是一種治療艾滋病的化學(xué)同類藥物。
蛋白酶抑制劑是90年代中后期的新產(chǎn)品,，藥物合成工藝難度大,，也是導(dǎo)致抗HⅣ治療費(fèi)用居高不下的主要原因，被稱為"必須跨越壁壘",。蛋白酶抑制劑主要有：奈非那韋,、沙奎邦韋、茚地那韋,、安潑那韋,、利托那韋、洛匹那韋及復(fù)合制劑,。

作用特點(diǎn)：
是基于肽類的化合物,，它們或競(jìng)爭(zhēng)性抑制蛋白酶活性或作為互補(bǔ)蛋白酶活性點(diǎn)的抑制劑。這類藥物能抑制蛋白酶的活性,，其主要作用于艾滋病病毒復(fù)制的最后階段,，由于蛋白酶被抑制,，使之從感染的CD4細(xì)胞核中形成DNA不能聚集和釋放。

作用機(jī)制：
HⅣ等逆轉(zhuǎn)錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結(jié)構(gòu)蛋白才能裝配成完整病毒顆粒,。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結(jié)合抑制酶活性,，導(dǎo)致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體。