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陜西盤龍翊海醫(yī)藥有限公司

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cp藥用級卡托普利 醫(yī)藥級制劑類別原料
藥用級卡托普利 醫(yī)藥級制劑類別原料
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 型號 cp
  • 品牌 盤龍
  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 西安市

更新時間:2024-12-27 14:23:59瀏覽次數(shù):127

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【簡單介紹】
供貨周期 一個月 規(guī)格 25千克
應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,食品,生物產(chǎn)業(yè) 主要用途 藥用原料
藥用級卡托普利 醫(yī)藥級制劑類別原料:卡托普利(Captopril)是一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACE inhibitor或ACEI),,被應(yīng)用于治療高血壓和某些類型的充血性心力衰竭。作為*種ACEI類藥物,,由于其新的作用機制和革命性的開發(fā)過程,,卡托普利被認(rèn)為是一個藥物治療上的突破??ㄍ衅绽缬砂贂r美施貴寶公司(Bristol-Myers Squibb)生產(chǎn),,商品名是開博通(Capoten)

藥用級卡托普利 醫(yī)藥級制劑類別原料

(一)由L-脯氨酸經(jīng)異丁烯縮合、芐氧基羰酰氯酯化,、氫氣氫化,、3-乙酰硫代-2-甲基丙酸縮合、雙環(huán)己胺成鹽,、脫鹽,、水解而得。
(二)1:230g L-脯氨酸溶于1L水和400ml 5mol/L氫氧化鈉所成的溶液,用冰浴冷卻,在劇烈攪拌下,半小時內(nèi)分5批加入460ml 5mol/L氫氧化鈉和340ml氯甲酸芐酯,。加畢在室溫下攪拌1h,反應(yīng)液用乙mi萃取2次后,用濃鹽酸酸化,。沉淀過濾,干燥,得442g N-芐基羰基-L-脯氨酸,熔點78-80℃。 180gN-芐基羰基-L-脯氨酸溶于300ml二氯甲烷,800ml液體異丁烯和7.2ml濃硫酸所成的溶液,在壓力容器中震蕩72h,。減壓后,蒸去異丁烯,剩余液依次用5%碳酸鈉及水洗,用無水硫酸鎂干燥,減壓濃縮至干,得205g N-芐基羰基-L-脯氨酸叔丁酯,。 205g N-芐基羰基-L-脯氨酸叔丁酯溶于1.
2 L無水乙醇,在常壓下以10%鈀-炭為催化劑,加氫氫化直至逸出的氫氣中僅有痕量的二氧化碳(約24h)。過濾除去催化劑,濾液在4.0kPa下濃縮,剩余物真空蒸餾,得到L-脯氨酸叔丁酯,沸點50~51℃/133Pa,。 5.1g L-脯氨酸叔丁酯溶于40ml二氯甲烷,攪拌并用冰浴冷卻,。加入15ml DCC(二環(huán)己基碳化二亞胺),隨后立刻加入4.9g 3-乙酰巰基-2-甲基丙酸溶于5ml二氯甲烷所成的溶液。在冰浴上攪拌15min后,再在室溫下攪拌16h,過濾除去沉淀,濾液減壓濃縮至干,。剩余物溶于醋酸乙酯,水洗至中性,無水硫酸鎂干燥,過濾,減壓濃縮至干,。剩余物即為N-(3-乙酰巰基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨基叔丁酯,用柱層析 提純后得7.9g,。 往55ml苯甲醚和110ml三fu乙酸的混合溶液中,加入7.8g N-(3-乙酰巰基-2-甲基丙?;?-L-脯氨酸叔丁酯,在室溫下放置1h。減壓蒸去溶劑,剩余物用乙mi-己烷沉淀數(shù)次,。沉淀物(6.8g,消旋體)溶于40ml乙腈,加入4.5ml二環(huán)己胺,其中只有(S,S)異構(gòu)體可和二環(huán)己胺成鹽,。過濾出結(jié)晶的鹽,并在新蒸餾過的乙腈中沸騰,然后冷至室溫,過濾,得到3.8g的(S,S)L-脯氨酸衍生物的二環(huán)己胺鹽,熔點187~188℃。用丙醇重結(jié)晶后,[α]D-67°(C=1.4,乙醇),。該鹽懸浮于5%硫酸氫鉀和醋酸乙酯的混合溶液,。分出的有機層水洗,并濃縮至干,剩余物用醋酸乙酯-己烷結(jié)晶,得光學(xué)活性的(S,S)-N-(3-乙酰巰基-2-D-甲基丙酰基)-1-脯氨酸,熔點83~85℃,。 0.85g上述得到的光學(xué)活性的脯氨酸衍生物溶于5.5mol/L氨的甲醇溶液,在室溫下保持2h,減壓蒸去溶劑,剩余物溶于水,用酸型離子交換樹脂(Dowex50,分析級)進行層析,展開液為水,。收集巰醇試驗現(xiàn)陽性的流出液,冷冰干燥,。剩余物用丙酮-己烷結(jié)晶,得0.3g的卡托普利,熔點103~104℃

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