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廣州市碳水科技有限公司
主營產(chǎn)品: PEG衍生物,,水凝膠,,納米顆粒制備和合成服務(wù),,脂質(zhì)體和脂質(zhì)體用輔料,核酸遞送輔料,,聚合物和共聚物,,PROTAC / ADC Linker,多肽的定制服務(wù),熒光染料,,點擊化學(xué) |

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FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質(zhì)LNPs
【中文名稱】
FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物的脂質(zhì)
【英文名稱】
Targeted liposome coated with FA and TF
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
50mg,10mg/ml
【產(chǎn) 地】
中國
【產(chǎn)品特性】
單一靶向修飾的LPs發(fā)展至今已經(jīng)比較成熟,,然而,,在臨床應(yīng)用中仍有不足之處。針對癌細胞受體的單靶向修飾往往會因為正常細胞也表達了相應(yīng)受體而造成非選擇性的毒性,。為了解決這個問題,,研究者們探索出對LPs進行多靶點修飾的策略,進一步提高了LPs遞藥系統(tǒng)的精準靶向性,。
甘草次酸受體(glycyrrhetinic acid recptor,,GA-R)在大鼠肝實質(zhì)細胞膜表面大量表達,肝癌組織中的GA-R的表達是鄰近正常肝組織的1.5~5倍,,單獨使用GA修飾的LPs可能會引起正常肝細胞的損傷。為了解決這個問題,,Li等在GA修飾DOX脂質(zhì)體的基礎(chǔ)上,,將花生凝集素(peanut agglutinin,PNA)插入到LPs表面,,PNA可以與癌細胞上過表達的黏蛋白1(mucin 1,,MUC1)特異性結(jié)合,利用PNA和GA制成雙配體修飾的LPs(DOX-GA/PNA-Lips),,從而實現(xiàn)對肝癌細胞的主動靶向,,避免對正常肝細胞的傷害。以MUC1陽性肝癌細胞株SMMC07721為靶細胞的體外實驗結(jié)果表明,,DOX-GA/PNA-Lips對細胞的毒性作用最qiang,,其IC50值為(7.4±0.79)μg/L,是游離DOX的1/7,,是無配體修飾LPs的1/2,,是單配體修飾LPs的2/3,顯示出雙配體修飾的高靶向性和藥物傳遞效率,。
多靶向修飾除了能夠提高LPs遞藥系統(tǒng)的靶向準確性,,還可以被設(shè)計用于層級靶向遞送。腦膠質(zhì)瘤是最常見的顱內(nèi)腫瘤,然而由于存在BBB,,因此常規(guī)的LPs無法精準到達腦部腫瘤部位,。Gao等開發(fā)了由FA和TF雙修飾的LPs,可以實現(xiàn)多級靶向,,將藥物準確的送達腦膠質(zhì)瘤,。TF負責(zé)將LPs特異靶向到BBB上的TFR,在穿過BBB之后,,F(xiàn)A可以特異性的靶向腦膠質(zhì)瘤細胞上過表達的FAR,,最終達到將LPs包封的藥物運輸?shù)侥X膠質(zhì)瘤的目的。Wang等設(shè)計了可以靶向肝癌細胞溶酶體的LPs(Gal-Mor-LPs),,該LPs表面修飾Gal和嗎啉(morpholine,,Mor),內(nèi)部包載姜黃素,。Gal可以識別肝癌細胞上過表達的半乳糖受體,,Mor可以靶向溶酶體。實驗結(jié)果顯示,,Gal-Mor-LPs比LPs和Gal-LPs有著更好的溶酶體靶向性,,且抗腫瘤作用也更強。
通過對LPs進行多靶向修飾設(shè)計,,使LPs具有更優(yōu)異的細胞選擇性,、細胞攝取或腫瘤穿透能力,在腫瘤靶向治療中顯示出巨大優(yōu)勢,。但是,,在設(shè)計多靶向載體時應(yīng)進行多方面評估,如配體的密度,、位置,、與受體的親和力等對靶向效果有較大影響的因素。目前,,多靶向修飾已經(jīng)受到研究人員的極大關(guān)注,,通過在納米藥物載體表面修飾不同靶標物,不僅可以提高腫瘤靶向遞送效果,,更能賦予納米藥物載體更多功能,,如克服BBB和靶向細胞器等。因此,,未來應(yīng)更多地關(guān)注多靶向納米藥物載體的設(shè)計,,以促進其臨床應(yīng)用。
FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質(zhì)LNPs
FA和TF多靶向修飾負載核酸/藥物脂質(zhì)LNPs
系列產(chǎn)品(部分)
甘露糖修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
葡萄糖修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
半乳糖修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
多肽修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
抗體修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
scFv抗體修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
西妥昔單克隆抗體修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
葉suan修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
生物su修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
糖類修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
EGFR修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
核酸適配體修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
轉(zhuǎn)鐵蛋白TF修飾負載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
多靶向修飾負載核酸/藥物的脂質(zhì)體