詳細(xì)介紹
DSPE-PEG2000(147867-65-0)磷脂-聚乙二醇
中文名稱:甲氧基PEG磷脂,,甲氧基聚乙二醇磷脂
英 文 名:mPEG-DSPE,Distearoyl phosphoethanolamine-PEG
分 子 量:550,、750,、1000、2000,、5000,、10000、20000,、40000
結(jié) 構(gòu) 式:
純 度:≥95%
保存條件:零下20度保存,干燥,避光,。避免頻繁的解凍、冷凍,。
性 狀:白色或微黃色粉狀制劑
用 途:僅供科研實驗使用,,不用于診治
外 觀:粘稠液體或者固體粉末,取決于分子量
注意事項:取用一定要干燥,,避免頻繁的溶解和凍干,。
產(chǎn)品簡介:2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine(DSPE)共軛聚乙二醇是磷脂和聚乙二醇結(jié)合具有親水性和疏水性。聚乙二醇磷脂脂質(zhì)體形成優(yōu)質(zhì)材料,可用于藥物輸送,、基因轉(zhuǎn)染和疫苗傳遞,。聚乙二醇化磷脂能顯著改善血液循環(huán)時間和穩(wěn)定封裝藥物。這些材料還可用于靶向給藥通過修改與目標(biāo)表面配體如抗體,、多肽,。
DSPE-PEG2000簡介:
MPEG-DSPE是DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)的PEG(聚乙二醇)化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,,使PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng),,因此稱為MPEG,根據(jù)PEG分子量的不同,,又有MPEG750-DSPE,,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,,其中,,MPEG2000-DSPE較為常用。
MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來在長循環(huán)脂質(zhì)體,、高分子膠束,、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展,MPEG2000-DSPE是具有一定引濕性的白色粉末狀固體,,在低級醇,、酮、及中易溶,,水中溶解度約(3-4)g/100ml,。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備,,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,,從而在血液中循環(huán)時間延長,進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機會,。2015年,,F(xiàn)DA批準(zhǔn)Onivyde(伊立替康脂質(zhì)體注射液)用于治療晚期胰腺癌患者。Onivyde是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶1抑制劑包封在脂質(zhì)雙層囊泡或脂質(zhì)體中,,可有效延長晚期胰腺癌患者生存周期,,并且不會影響其生活質(zhì)量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL,,DSPC的含量為6.81mg/mL,。
阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,,動力學(xué)差異明顯,。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,,而Myocet只有0.07h,。
DSPE-PEG2000(147867-65-0)磷脂-聚乙二醇,在水中可分散形成膠束,,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,,仍可維持膠束的粒子完整性,。由于疏水區(qū)體積大,因此,,載藥量也高于表面活性劑,。另外,通過加入適量的卵磷脂,,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束,,可使載藥量成倍上升,。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡單,而且已證實,,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤,。