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丙磺舒作用機(jī)制介紹

2022-6-21 閱讀(599)

丙磺舒抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收,,從而增加尿酸的尿排泄,,降低血清尿酸鹽水平,。丙磺舒還可以降低尿酸鹽的血漿結(jié)合并在亞治療濃度下抑制腎分泌尿酸,。丙磺舒抑制腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)的機(jī)制尚不清楚,,但該藥物可能會(huì)抑制需要高能磷酸鍵來源的轉(zhuǎn)運(yùn)酶和/或非特異性干擾底物進(jìn)入腎小管上的蛋白質(zhì)受體位點(diǎn),。
在近端和遠(yuǎn)端小管,丙磺舒競爭性地抑制許多弱有機(jī)酸的分泌,,包括青霉素,、大多數(shù)頭孢菌素和一些其他β-內(nèi)酰胺類抗生素。一般而言,,丙磺舒對血漿弱酸濃度的凈影響取決于腎臟分泌的有機(jī)酸量與腎小球?yàn)V過的有機(jī)酸量之比,。因此,,丙磺舒顯著增加了主要通過腎臟分泌消除的酸性藥物的血漿濃度,但如果藥物主要通過過濾消除,,血漿濃度僅略微增加,。丙磺舒可使血漿中的青霉素濃度增加一倍以上;青霉素濃度在腦脊液中也增加,。Probenecid 還顯著增加大多數(shù)頭孢菌素和一些其他β-內(nèi)酰胺抗生素的血漿濃度,。此外,青霉素和頭孢菌素的半衰期延長,,丙磺舒可降低它們的分布容積,。




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