PEG化修飾藥物一般包括PEG,、偶聯(lián)藥物和/或連接劑(Linker)等部分組成。PEG化是通過各種偶聯(lián)的分子和/或Linker來進(jìn)行藥物的溶解性,、免疫原性和生物功能,。
PEG化修飾在藥物方面的應(yīng)用主要在:
PEG化小分子、PEG化蛋白,、PEG化多肽,、PEG化脂質(zhì)體等方面
PEG化小分子
小分子藥物普遍存在水溶性差、半衰期短,、生物組織分布靶向性差和毒性大等缺陷,,極大地限制了其應(yīng)用。
PEG化蛋白
蛋白質(zhì)的聚乙二醇修飾是指將蛋白與聚乙二醇通過共價(jià)鍵進(jìn)行偶聯(lián),。
PEG化多肽
有科研表明用PEG對(duì)肽進(jìn)行化學(xué)修飾,,可以提高肽的多種理化性能和藥代動(dòng)力學(xué)。
PEG化脂質(zhì)體
PEG化脂質(zhì)體后,,PEG鏈通過在脂質(zhì)體表面建立一層親水保護(hù)膜使得脂質(zhì)體表面的親水性增加,,與單核吞噬細(xì)胞的親和力降低,從而逃避RES的識(shí)別,,減少脂質(zhì)體的捕獲,,阻止脂質(zhì)體與其他分子,如各種血清成分的相互作用,故又稱隱形脂質(zhì)體,。
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