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蛋白酶抑制劑的作用解讀
閱讀：569 發(fā)布時間：2022-12-13蛋白酶抑制劑從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團(tuán)結(jié)合,，使蛋白酶活力下降,，甚至消失，但不使酶蛋白變性的物質(zhì),。從放線菌發(fā)酵液中分離到亮肽素,、抗痛素、糜蛋白酶抑素,、抑彈性蛋白酶醛,、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等,，能分別抑制胰蛋白酶,、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶,、彈性蛋白酶、胃蛋白酶,、金屬蛋白酶等各種蛋白酶,。都屬于蛋白酶抑制劑。
蛋白酶抑制劑的作用特點：
是基于肽類的化合物,，它們或競爭性抑制蛋白酶活性或作為互補蛋白酶活性點的抑制劑,。這類藥wu 能抑制蛋白酶的活性,，其主要作用于艾滋病病毒復(fù)制的后階段，由于蛋白酶被抑制,，使之從感染的CD4細(xì)胞核中形成DNA不能聚集和釋放,。
蛋白酶抑制劑的作用機制：
HⅣ等逆轉(zhuǎn)錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結(jié)構(gòu)蛋白才能裝配成完整病毒顆粒。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結(jié)合抑制酶活性,，導(dǎo)致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體,。
蛋白酶抑制劑的相互作用：
該品可與利托那韋結(jié)合使用以提高藥效，用于zhi 療用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法zhi療無效的HⅣ,。
破碎細(xì)胞提取蛋白質(zhì)的同時可釋放出蛋白酶,，這些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白質(zhì)不被降解。在蛋白質(zhì)提取過程中,，需要加入蛋白酶抑制劑以防止蛋白水解,。以下列舉了5種常用的蛋白酶抑制劑和他們各自的作用特點，因為各種蛋白酶對不同蛋白質(zhì)的敏感性各不相同,，因此需要調(diào)整各種蛋白酶的濃度,。由于蛋白酶抑制劑在液體中的溶解度極低，尤其應(yīng)注意在緩沖液中加人蛋白酶抑制劑時應(yīng)充分混勻以減少蛋白酶抑制劑的沉淀,。