一,、概念

點(diǎn)擊化學(xué)（Click chemistry）,，這個(gè)概念是來(lái)源于對(duì)天然產(chǎn)物和生物合成途徑的觀察。是由化學(xué)家巴里·夏普萊斯（K B Sharpless）在2001年引入的一個(gè)合成概念,，是由2001年成為諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)得主現(xiàn)年67歲的夏普萊斯教授,，引入的一個(gè)合成概念。

“點(diǎn)擊化學(xué)"一般由疊氮化物（azide）和炔烴（alkyne）作用形共價(jià)鍵,，具有高效穩(wěn)定,，高特異性等優(yōu)點(diǎn)。反應(yīng)不受PH影響,，能在常溫條件下的水中進(jìn)行,甚至能在活細(xì)胞中進(jìn)行,。

二、分類：

根據(jù)引入基團(tuán)的種類,，點(diǎn)擊化學(xué)試劑可以分為以下幾種：

1.疊氮修飾試劑（非熒光疊氮化物）用途

1）AmdU（5-疊氮甲基-2'-脫氧尿苷）——是一種含有疊氮化物的核苷,，可通過(guò)細(xì)胞聚合酶摻入新生DNA中。隨后可以用炔烴或環(huán)炔烴修飾以此方式連接到DNA的疊氮基團(tuán),。

2）疊氮化物-PEG2-醛——具有疊氮基和脂族醛部分的連接基,。

3）疊氮化物-PEG3-OH——是一種雙官能分子，具有疊氮基,，伯醇和介于兩者之間的親水性連接基,。

4）疊氮丁酸NHS酯——用于肽和蛋白質(zhì)的疊氮基標(biāo)記的活化酯

5）生物素PEG3疊氮化物——疊氮化生物素親和探針可利用生物素進(jìn)行點(diǎn)擊化學(xué)標(biāo)記。

6）氯-PEG3-疊氮化物——是帶有反應(yīng)性氯化物的異雙功能連接子,，用于各種親核基團(tuán)的烷基化

7）碘-PEG3-疊氮化物—— 碘-PEG3-疊氮化物包含高反應(yīng)性的碘化物官能團(tuán),，其可以使各種以C-，O-,，N-,，S-為中心的親核試劑和其他親核試劑烷基化。

2.炔基修飾試劑（非熒光炔烴）用途

1）乙炔酰肼——含有炔基和酰肼功能的雙功能試劑,。它與醛和酮反應(yīng),。然后可以通過(guò)CuAAC反應(yīng)將炔基與各種疊氮化物偶聯(lián),。

2）炔烴馬來(lái)酰亞胺——用于將炔烴官能團(tuán)連接到蛋白質(zhì)，肽和帶有SH（硫醇）基團(tuán)的其他分子,，包括半胱氨酸殘基,。

3）炔烴NHS酯（己酸NHS酯）——炔烴NHS酯用于帶有炔基的生物分子標(biāo)記，用于銅催化的Click化學(xué),。

4）生物素炔烴——是一種反應(yīng)性親和標(biāo)記,，可以通過(guò)點(diǎn)擊化學(xué)（Click Chemistry）附著到生物分子上。

5）DBCO NHS酯——偶氮苯并環(huán)辛炔（DBCO,，ADIBO）試劑,，用于應(yīng)變促進(jìn)的無(wú)銅Click化學(xué)（spAAC）。該試劑具有NHS酯功能,，可將環(huán)辛炔連接到各種分子上,。

6）EdU（5-乙炔基-2'-脫氧尿苷）——是一種核苷，可通過(guò)細(xì)胞酶摻入復(fù)制的DNA中,。之后,，可以通過(guò)與熒光染料疊氮化物的點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)來(lái)開發(fā)細(xì)胞中包含的DNA，從而揭示細(xì)胞增殖,。

7）己酸STP酯——炔基活化酯,，用于修飾氨基。STP酯基是NHS酯官能團(tuán)的替代品,。

8）戊酸STP酯——一種用于將炔烴引入肽/蛋白質(zhì)的活化酯,。

文章來(lái)源：艾美捷科技

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