Valrubicin是抗腫瘤蒽環(huán)類抗生素阿霉素的半合成衍生物,。valrubicin的作用機(jī)制似乎不同于阿霉素，它在胞質(zhì)內(nèi)轉(zhuǎn)化為N-三氟乙酰基阿霉素，與拓?fù)洚悩?gòu)酶II相互作用，穩(wěn)定酶和DNA之間的復(fù)合物,；因此，DNA復(fù)制和修復(fù)以及RNA和蛋白質(zhì)合成受到抑制,，細(xì)胞周期停滯在G2期,。此外，這種物質(zhì)在細(xì)胞質(zhì)中積累,，抑制蛋白激酶C（PKC）,。當(dāng)全身給藥時(shí)，伐柔比星的心臟毒性比阿霉素??；局部使用時(shí)，該制劑具有良好的組織滲透性,。

Medkoo Biosciences 艾美捷 Valrubicin 化學(xué)結(jié)構(gòu)：

Medkoo Biosciences 艾美捷Valrubicin參數(shù)說(shuō)明：

MedKoo cat#：100910

CAS#：56124-62-0

化學(xué)式：C34H36F3NO13

準(zhǔn)確質(zhì)量：723.21387

分子量：723.64

元素分析：C,，56.43；H,、 5.01,；F、 7.88,；N,、 1.94；O、 28.74

外觀：紅色固體粉末

純度：>98%（或參考分析證書(shū)）

裝運(yùn)條件：在環(huán)境溫度下作為非危險(xiǎn)化學(xué)品裝運(yùn),。

儲(chǔ)存條件：干燥,、黑暗，短期（幾天到幾周）在0-4攝氏度,，長(zhǎng)期（幾個(gè)月到幾年）在-20攝氏度,。

溶解性：溶于二甲基亞砜，不溶于水

保質(zhì)期：如果儲(chǔ)存得當(dāng),，保質(zhì)期>2年

儲(chǔ)備溶液儲(chǔ)存：短期（幾天到幾周）為0-4攝氏度,，長(zhǎng)期（幾個(gè)月）為-20攝氏度。

生物靶點(diǎn)：Valrubicin抑制TPA和PDBu誘導(dǎo)的PKC激活,，IC50分別為0.85和1.25μM,。

體外活性：通過(guò)研究纈柔比星對(duì)PKCα激活的可能影響,，研究其在角質(zhì)形成細(xì)胞中的作用模式,。通過(guò)測(cè)量從纈柔比星刺激的角質(zhì)形成細(xì)胞分離的可溶性和膜結(jié)合蛋白組分中PKCα的數(shù)量，以及通過(guò)觀察受刺激細(xì)胞中PKCα隨時(shí)間的變化來(lái)評(píng)估活化后PKCα從細(xì)胞質(zhì)轉(zhuǎn)移到細(xì)胞膜的特性,。下游信號(hào)通過(guò)測(cè)量纈柔比星刺激的角質(zhì)形成細(xì)胞的磷酸化肉豆蔻?；缓彼岬?span style="font-family: Calibri;">C-激酶底物（MARKS）和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶（ERK）1/2的數(shù)量進(jìn)行研究。結(jié)果表明,，valrubicin在體外激活PKCα,，PKCα的易位和下游信號(hào)分子的磷酸化表明了這一點(diǎn)。

體內(nèi)活性：在銀屑病異種移植模型中研究每日局部應(yīng)用纈柔比星乳膏治療銀屑病的效果,。在體內(nèi),，valrubicin治療12天后使表皮形態(tài)正常化,，表皮厚度減少,。此外，真皮血管形態(tài)減少,，顆粒層恢復(fù),。再生增殖標(biāo)記物染色顯示角質(zhì)形成細(xì)胞增殖減少，分散的表皮細(xì)胞顯示凋亡,。這些結(jié)果表明,，在異種移植模型中，valrubicin成功地治療了銀屑病,，表明局部使用valrubicin可能成為銀屑病的一種即將到來(lái)的治療方法,。

Medkoo Biosciences相關(guān)研究：

研究區(qū)域   子研究區(qū)域

微生物學(xué)HCV蛋白酶HIV蛋白酶整合酶逆轉(zhuǎn)錄酶5-HT受體，

神經(jīng)元信號(hào)傳導(dǎo)AChR,、腎上腺素能受體,、BACE、β-淀粉樣蛋白、CaMK,、COX,、多巴胺受體、GABA受體,、γ-分泌酶,、GluR、組胺受體,、MT受體,、阿片受體、OX受體,、P2受體,、P-gp、HDAC,、,，

NF-κB/IKK，NF-κB,，NOD1,，Akt，

PI3K/AKT/mTOR-AMPK,、ATM/ATR,、DNA-PK、GSK-3,、mTOR,、PDK-1、PI3K,、S6激酶,、半胱天冬酶、,，

蛋白酶半胱氨酸蛋白酶DPP-4γ分泌酶HCV蛋白酶HIV蛋白酶MMP蛋白酶體絲氨酸蛋白酶ALK,，

蛋白酪氨酸激酶c-Kit、c-Met,、c-RET,、CSF-1R、EGFR,、Ephrin受體,、FGFR、FLT3,、HER2,、IGF-1R,、PDGFR、TAM受體,、Tie-2,、Trk受體、VEGFR,、γ分泌酶,、，

干細(xì)胞/Wnt GSK-3,，刺猬/平滑,，JAK，ROCK,，STAT,，TGF-β/Smad，Wnt/β-連環(huán)蛋白,，Bcr-Abl,，

TGF-β/Smad-KC，搖滾樂(lè),，TGF-β,，

泛素E1激活,，E2結(jié)合,，E3連接酶，p97,，蛋白酶體,，

生物結(jié)合物生物結(jié)合物123，

艾美捷科技是Medkoo Biosciences的中國(guó)代理商,，為科研工作者提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品與服務(wù),。