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設(shè)置真菌趕上真菌
閱讀：168 發(fā)布時(shí)間：2024-7-8
在1960年,，一組科學(xué)家掀起了種植蘑菇的南波希米亞，現(xiàn)在捷克共和國(guó)的一部分,，在樹林中一個(gè)山毛櫸樹切一片,。在他們的實(shí)驗(yàn)室培養(yǎng)樣品時(shí)，他們發(fā)現(xiàn),，他們的新防止蘑菇等菌類生長(zhǎng)在同一區(qū)域,。他們并不知道，他們已經(jīng)遇到了一種新型的殺菌劑價(jià)值數(shù)十億英鎊的靈感,。作物保護(hù)行業(yè)在2012年價(jià)值47億美元,。殺菌劑嘧菌酯是目前世界上的
發(fā)現(xiàn)新的殺菌劑，是大生意,。他們不僅可以用來(lái)治療感染,，如腳氣，但他們也作物保護(hù)行業(yè)的主要組成部分,，這是在2012年價(jià)值47億美元,。負(fù)責(zé)捷克的微生物學(xué)家觀察到什么是復(fù)合嘧菌酯的發(fā)展起點(diǎn)，是世界上的殺菌劑超過(guò)100億價(jià)值每年銷往各地,。不幸的是,，戰(zhàn)后蘇聯(lián)歐洲的鐵幕后面，這意味著發(fā)現(xiàn)了這個(gè)不尋常的蘑菇?jīng)]有得到很遠(yuǎn),。又過(guò)了17年才一隊(duì)[西]德國(guó)發(fā)現(xiàn)了同樣的活動(dòng)在一個(gè)類似物種,。不過(guò),，這一次，它被發(fā)現(xiàn),。
由蒂姆·安科領(lǐng)導(dǎo)的科學(xué)家團(tuán)隊(duì),，他們命名oudemansin和甲氧基丙烯酸酯類從蘑菇中分離抗真菌化合物。這些是非常相似的化合物,，既包含了嗎,？ - 甲氧基組，關(guān)鍵是他們的活動(dòng),。ICI的農(nóng)業(yè)部門從（現(xiàn)在先正達(dá)公司的一部分）的研究人員閱讀安科的一篇關(guān)于這些新的化合物,，并要求進(jìn)行試的?！八麄兪且粋€(gè)有趣的化合物對(duì),，你可以看到他們是非常相似的結(jié)構(gòu)彼此，說(shuō)："先正達(dá)公司的化學(xué)家約翰·克勞夫,，從一開始就參與該項(xiàng)目的,。Strobilurin類是簡(jiǎn)單的化合物，從合成的角度,，它是一個(gè)更有吸引力的起點(diǎn),。
雙方oudemansin和甲氧基丙烯酸酯類為他們的殺真菌活性進(jìn)行了測(cè)試。這兩種化合物是活性的酶測(cè)定中,，抗真菌在瓊脂平板上生長(zhǎng)。然而,，只有oudemansin是積極對(duì)真菌生長(zhǎng)在溫室中的植物,。創(chuàng)建的甲氧基丙烯酸酯類的雙鍵的鏈共軛體系的電子吸收UV光。陽(yáng)光引起的甲氧基丙烯酸酯類打破;顯然不是理想的一種化學(xué)物質(zhì),，會(huì)被噴到作物生長(zhǎng)在陽(yáng)光下,。
盡管這樣，其他測(cè)試看出,，在強(qiáng)大的活性意味著不能忽視的甲氧基丙烯酸酯類,。化學(xué)家開始試圖產(chǎn)生類似的化合物,，在陽(yáng)光下,，不會(huì)打破。這樣做的一個(gè)簡(jiǎn)單的方法是去除雙鍵,。但是,，這允許單鍵旋轉(zhuǎn)，改變分子的形狀,，使得它綁定到它的靶標(biāo)酶,。為了避免這種情況,，保持固定在適當(dāng)位置的分子，它們?nèi)〈酥虚g的雙鍵與苯環(huán),。
新的化合物在溫室的工作非常出色,，但與一個(gè)強(qiáng)大的太陽(yáng)燈的測(cè)試表明，它仍然過(guò)快退化,。小規(guī)模外場(chǎng)測(cè)試證實(shí)了這一點(diǎn),。結(jié)構(gòu)的改變，使二苯醚確保其穩(wěn)定性,，同時(shí)還提供了另一種優(yōu)勢(shì)：“這是次甲氧基丙烯酸酯類化合物,，有全身活動(dòng)。換句話說(shuō),，在植物周圍移動(dòng),，說(shuō)克拉夫。
這種系統(tǒng)性的活動(dòng),，是一個(gè)重要的考慮因素,，在發(fā)展現(xiàn)代農(nóng)藥。老式的化學(xué)物質(zhì)會(huì)留在葉片上,，在那里他們被噴,，只是保護(hù)區(qū)。全身性的化合物,，可通過(guò)葉片吸收,，并通過(guò)木質(zhì)部由植物，它是用來(lái)從根部輸送營(yíng)養(yǎng),。趁著這個(gè)化合物可以蔓延整個(gè)工廠甚至保護(hù)部分,，還沒(méi)有成長(zhǎng)。
全身化合物有自己的苦衷,。他們通過(guò)深進(jìn)廠,，有可能造成更多的傷害比他們防止?！昂芏嗷衔?，早在節(jié)目不錯(cuò)，全身,，但他們相當(dāng)大的毒性作物等非起動(dòng)器產(chǎn)品,。優(yōu)化方案的一個(gè)關(guān)鍵部分是維持全身的效果，但提高了安全性的作物,，“克拉夫說(shuō),。“如果事情是會(huì)得到進(jìn)廠,，是全身,，它必須是非常有選擇性,，這是有時(shí)很難實(shí)現(xiàn)。"
克拉夫和他的同事們提出類似物二苯醚,，希望刺激的效力,。添加另一個(gè)苯氧基做了工作，但也增加了親脂性,，使其油膩,。親脂性化合物被卡住蠟狀葉子表面上，所以系統(tǒng)活性的丟失,。全身活動(dòng)也取決于溶解度,，只有一條狹窄的窗口，得到它的權(quán)利,。在另一種嘗試,，化學(xué)家取代的苯環(huán)與吡啶，正好相差交換一個(gè)氮原子的一個(gè)碳原子,。這使得它易溶于水,，所以得太快通過(guò)木質(zhì)部，留下的基本未受保護(hù)的植物,。 他們合成了一種新的化合物,，這兩個(gè)方面結(jié)合起來(lái) - 額外苯氧取代嘧啶環(huán)在中間 - 它有額外的效力和正確的溶解度是全身性的。他們稱之為亞托敏,。
生產(chǎn)超過(guò)1400種化合物,，服用50年化學(xué)家后，球隊(duì)知道他們有一些特別的東西,?！八形Γ?yàn)槟汩_始從大自然的化合物,，"克拉夫說(shuō)?！拔覀冇泻芏嗷谔烊划a(chǎn)物的研究計(jì)劃,，但通常情況下，最喜歡的研究項(xiàng)目,，他們不導(dǎo)致任何適用于開發(fā)和制造,。但他們是一個(gè)很好的靈感來(lái)源，如果你得到的市場(chǎng)的東西,，它往往是非常不同和開拓的,。