制藥行業(yè)近年來的發(fā)展速度非常迅速,，對于藥品以及藥物研發(fā)的要求也越來越高。藥品初期發(fā)展時由于其供不應求,，以有效性排第一,，安全性排第二；發(fā)展到現在,，更多的時候以安全性排第一，有效性排第二位(特殊時期或者特殊藥物除外),。當然,，無論誰排第一誰排第二，安全性和有效性一定是藥品研發(fā)過程中最最重要的兩個因素,。結合開頭所述,，藥物研發(fā)也時常可以將人體結構和功能作為學習和參考的方向,，而人體最基礎的結構單元就是細胞,，對于細胞的結構和機理的研究就時常作為制劑研發(fā)的一個非常重要的考慮因素。
拋開API本身來說,，各種液體劑型的發(fā)展,，從水針制劑、常規(guī)懸浮液到乳劑,，再到脂質體,。毫無疑問,，脂質體無論在安全性還是有效性上都有其優(yōu)勢，所以近年來是發(fā)展最為迅速的制劑劑型之一,，也是各大高校,、科研單位、制藥企業(yè)重點關注的項目之一,。當然,，從結構上來說，脂質體的結構也是目前與人體細胞的膜結構最為接近的劑型,。
正是有了自然科學關于人體細胞膜結構的研究作為基礎,，脂質體技術也就應運而生了。隨著人們對于藥物的要求逐步提高,，國內外各類型脂質體的逐漸上市,，脂質體類的研發(fā)項目也越來越多。然而,，由于脂質體功能有著優(yōu)勢,，其制備過程也也較之傳統制劑復雜許多。
從制備角度來看,，制備技術也有了長足的發(fā)展,。薄膜分散法從旋蒸走向了薄膜蒸發(fā)系統、注入法逐漸走向連續(xù)制備,、粒徑控制從均質技術延伸到了微射流技術和擠出技術,、超濾技術應用面的延伸(置換緩沖液、熱原控制等),、各種溶劑去除和過程控制技術,、從批次制備到連續(xù)制造、新技術的出現(如微流控)等等,。
脂質體作為一種藥物傳輸的劑型,，是一種人工合成膜。它與人體最基本結構和功能單位——"細胞"的質膜系統結構非常接近,，與人體的生理相容性非常好,，使其作為一種載藥體系時，人體對其排斥反應小,。而脂質體膜作為人工合成膜的另一優(yōu)勢是,，可以進行各種功能修飾，從而具備更多的延伸功能,，如靶向性,、長循環(huán)等。
脂質體的膜結構主要由磷脂和膽固醇組成,。磷脂作為脂質體膜結構的基礎,，由于具有兩親性,，親水頭部聚集朝向一側，疏水尾部朝向另一側,，形成較為穩(wěn)定的具有雙分子層的封閉囊泡結構,。膽固醇在脂質體結構中起穩(wěn)定性作用，當環(huán)境條件改變(如溫度,、滲透壓,、pH等)時，能起到增強脂質體結構穩(wěn)定性的作用,。
脂質體在全制備過程中,，由于粒徑的大小和分布情況對后續(xù)的穩(wěn)定性、包封率等都有著非常重要的影響,。因此,，脂質體的粒徑控制是脂質體制備過程中的基礎，也是非常重要的一個環(huán)節(jié),。脂質體粒徑控制的方法目前比較多,，相對而言要減小粒徑達到所需要求也比較容易，但是要篩選出一個既穩(wěn)定可靠,、又重現性好,、還適于生產放大的工藝，仍需費一番思量,。在諸多方法和設備中如何去選擇,，最終還需依賴脂質體的基本結構特點、自身在研脂質體品種的特殊性而決定,。
有機相與水相水化形成脂質體后往往其粒徑的大小和分布不符合要求,，必須予以適當的整粒，也就是我們常說的粒徑控制,。而目前可以用于減小粒徑的方式也較多,，主要有：超聲波、剪切,、均質、擠出四種,。
我們的手動型脂質體均質器用于藥物,、蛋白和基因傳遞。脂質體擠出器的設計是將一個多層脂質體混懸液的擠壓產生單層脂質體,。擠壓是制備單層脂質體的簡單工藝,，將多層樣品反復通過規(guī)定孔徑的聚碳酸酯過濾膜就能產生較小粒徑均勻的脂質體。
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