日前,，*學術期刊《Nature》，《Nature Communications》連續(xù)發(fā)表了三項重大成果,。

由中科院上海藥物研究所吳蓓麗,、*偉和蔣華良的科研團隊成功解析“B類”GPCR——人源胰高血糖素受體（GCGR）全長蛋白的三維結構，揭示了該受體蛋白不同結構域對其活化的調控機制,；由上?？萍即髮WiHuman研究所Raymond C. Stevens、復旦大學藥學院*偉,、上海科技大學iHuman研究所劉志杰的科研團隊成功解析另一個“B類”GPCR——人源胰高血糖素樣肽1受體（GLP-1R）的七次跨膜區(qū)晶體結構,，揭示了其別構調節(jié)機理,，上述兩項成果于北京時間5月18日凌晨同時在線發(fā)表在Nature雜志上。此外,，iHuman研究所徐菲,、陶厚朝和復旦大學藥學院譚文福的科研團隊成功解析了人源Smoothened（平滑）受體（F類）的多結構域三維結構，這項成果17日傍晚在Nature Communications雜志上發(fā)表,。

·GPCR與人類疾病關系密切,，是目前較大的藥物靶標蛋白家族,，由826個成員組成，目前40%以上的上市藥物以GPCR為靶點,；

·一個GPCR研究集群正在上海張江崛起,。*一共解析了46個GPCR結構，該研究集群不到6年共成功解析11個,。

Molecular Devices公司推出的FLIPR可以達到實時同步加樣與信號記錄,，真實地反應GPCR與配體或潛在藥物結合后的快速動力學變化過程,。MD 公司一直致力于新產品的開發(fā)和革新。FLIPR已上市二十多年時間,，歷經多次的技術革新和硬件升級,，目前已經成為國內外藥物研發(fā)機構的基本配置和方法。深受各大Pharma,、CRO和科研院所的青睞,，前文所提到的中科院上海藥物研究所等單位已是FLIPR的用戶，FLIPR在一直以來的GPCR研究中貢獻了一份力量。

FLIPR以其高靈敏度CCD相機,、全波長檢測范圍,、的同步樣品添加等突出優(yōu)勢Fl藥物研發(fā)和高通量篩選等方面不可替代的產品。主要用于生命科學研究和高通量藥物篩選,，例如分子生物學,、植物學、遺傳學,、動物學,、微生物學、病理學與病理生理學等學科研究,。主要包括幾個大的方面：

（1）用于GPCR受體活動監(jiān)測的細胞內鈣信號變化實時測定,；

（2）用于監(jiān)測離子通道活動的細胞膜電位變化實時測定；

（3）心肌安全性早期毒性評價,；

（4）細胞內pH值變化的實時監(jiān)測,。具體的技術方法還包括

4.1）比值法鈣離子流信號實時監(jiān)測；

4.2）cAMP,、cGMP等第二信使水平變化的檢測,；

4.3）膜轉運體、脂肪酸等蛋白活性的檢測等等,。