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Rapamycin (Sirolimus)是一種特定的 mTOR 抑制劑,，在 HEK293細(xì)胞中，IC50 為 ~0.1nM,。
Rapamycin作用于HEK293細(xì)胞,，抑制內(nèi)源性mTOR活性,，IC50為~0.1nM,而iRap和AP21967 作用時(shí),，IC50分別為~5 nM 和~10 nM。Rapamycin處理釀酒酵母,，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G1/S期,，且抑制翻譯,。Rapamycin顯著抑制T98G和U87-MG細(xì)胞活力,，這種作用具有劑量依賴性,，IC50分別為2nM和1μM,，而對(duì)U373-MG細(xì)胞沒(méi)有作用活性,，IC50>25μM,。Rapamycin(100 nM) 作用于對(duì)Rapamycin敏感的U87-MG和T98G細(xì)胞,，通過(guò)抑制mTOR功能,，而誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G1期,，也誘導(dǎo)自噬而不是凋亡,。
在體內(nèi),，Rapamycin 處理,，特定阻斷mTOR下游靶點(diǎn),，如p70S6K磷酸化和激活,，和PHAS-1/4E-BP1導(dǎo)致的eIF4E抑制釋放,，*阻斷跖肌重量和纖維尺寸的肥厚增高,。短期Rapamycin處理,即使按zui低劑量0.16 mg/kg處理, 強(qiáng)抑制p70S6K活性, 與提高的腫瘤細(xì)胞死亡和Eker腎臟腫瘤壞死相關(guān),。Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通過(guò)降低VEGF產(chǎn)量,，及阻斷VEGF誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞信號(hào),，而抑制轉(zhuǎn)移性腫瘤生長(zhǎng)和血管新生,。Rapamycin每天按4mg/kg劑量處理C6移植瘤,，顯著降低腫瘤生長(zhǎng)，和腫瘤血管通透性,。

C₅₁H₇₉NO₁₃