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小分子化合物——mAChR

閱讀:1466      發(fā)布時間:2022-3-21
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乙酰膽堿受體包括兩種:毒蕈堿型受體(M受體---G蛋白偶聯(lián)型受體)和煙堿型受體(N受體---離子通道型受體),。

 

毒蕈堿型受體(M受體---G蛋白偶聯(lián)型受體),產(chǎn)生副交感神經(jīng)興奮效應(yīng),即心臟活動抑制,,支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮,,消化腺分泌增加,瞳孔縮小等,。

 

M受體分型

M受體有五種亞型,,M1受體主要分布于交感節(jié)后神經(jīng)和胃壁細胞,受體激動引起興奮和胃酸分泌,;M2受體主要分布于心肌,,激動引起心臟收縮力和心率降低;M3受體主要分布于平滑?。ㄒ晕改c道平滑肌為主,,不包括血管平滑肌)腺體和血管內(nèi)皮,,激動時引起胃腸道平滑肌收縮和腺體分泌以及血管內(nèi)皮釋放NO,。M4 和M5尚未找到與之相對應(yīng)的藥理學(xué)分型。M1,、M2,、M3這三種受體均有各自的選擇性激動劑和拮抗劑,阿托品對這三種M受體均可阻斷,。


圖片來源于網(wǎng)絡(luò)


M
受體阻斷藥的應(yīng)用

1.解除平滑肌痙攣:胃腸絞痛>膀胱刺激癥>膽絞痛和腎絞痛(膽,,腎絞痛常與鎮(zhèn)痛藥合用)   

2.抑制腺體分泌:(1)全身麻醉給藥(2)嚴重盜汗和流涎癥。 

3.眼科:(1)虹膜睫狀體炎(2)檢查眼底(3)驗光配鏡,,使調(diào)節(jié)麻痹,,晶狀體固定。(現(xiàn)已少用)  

4.緩慢型心律失常:竇性心動過緩,,竇房阻滯,, I, II度房室傳導(dǎo)阻滯.   

5.感染性休克:暴發(fā)型流腦,中毒性菌痢,中毒性肺炎等所致的休克.伴高熱不用.

6.解救有機磷酸酯類中毒,。

 


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