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靶向蛋白降解嵌合體（PROTAC）是一種異雙功能分子，由兩個配體通過Linker連接而成,，其中一個配體可以結(jié)合目標蛋白,，另一個配體可以靶向E3連接酶

藥物小分子需要和靶蛋白的活性部位緊密結(jié)合，從而抑制靶蛋白的活性，達到一定的藥理作用,。PROTAC是一種事件驅(qū)動的模式，可以和靶蛋白的任何位置結(jié)合,，且不需要高親和力,，就可能誘導(dǎo)靶蛋白降解。

治療心血管疾病的PROTACs

(HMGCoA)還原酶(HMGCR)是膽固醇生物合成途徑中催化HMG-CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸的限速酶,。HMGCR是他汀類藥物的靶點,，他汀類藥物是一類常用于預(yù)防和治療心血管疾病的降膽固醇藥物。然而他汀類藥物可引起HMGCR蛋白的代償性上調(diào),，并引起包括骨骼肌損傷等不良反應(yīng),。
有科學(xué)家設(shè)計并合成了一組PROTAC分子，其中Atorvastatin calcium(降血脂藥)連接到E3連接酶CRBN的配體,。發(fā)現(xiàn) PROTAC可以降低HMGCR蛋白水平,，并有效地阻斷膽固醇的生物合成，且HMGCR的代償性上調(diào)較少,。

治療脂肪肝(FLD)的PROTACs

2020年BasuRay等人設(shè)計并合成了第一個PNPLA3降解劑(PROTAC4),，其中包括與E3連接酶VHL具有高親和力的羥脯氨酸衍生物，與氯代烷偶聯(lián),，后者與修飾的細菌脫鹵酶(HALO)共價結(jié)合,。結(jié)果表明，PROTAC4可以將VHL募集到I148M上,，從而促進突變蛋白的泛素化和降解,。

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