化工儀器網(wǎng)
技術(shù)文章
維生素C葡萄糖苷可溶性微針機(jī)械強(qiáng)度測定
閱讀：1029 發(fā)布時(shí)間：2023-4-12維生素C 葡萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃型葡萄糖苷取代維生素C（VitaminC, VC）結(jié)構(gòu)中2 位碳上的羥基后得到的一類衍生物。AA-2G 能夠抑制黑色素生成,，且對紫外線造成的皮膚光損傷有保護(hù)作用,。AA-2G進(jìn)入細(xì)胞后可在糖基轉(zhuǎn)移酶的催化作用下水解生成VC和葡萄糖，由于葡萄糖苷的遮蔽作用,，AA-2G 的穩(wěn)定性和抗氧化活性相較于VC 均有提升,。但由于AA-2G的親水性仍較強(qiáng)（水中溶解度879 g/L，25 ℃,；正辛醇/水分配系數(shù)log P<-2），對角質(zhì)層的滲透性較差,，經(jīng)皮遞送效率亟待提高,。
微針（microneedles，MNs）是由高度為50 ~1 000 μm的針組成的陣列,。微針能夠刺穿皮膚角質(zhì)層,，在皮膚表面產(chǎn)生微小的孔道，促進(jìn)藥物的經(jīng)皮遞送[5],?？扇苄晕⑨槪╠issolving microneedles,DMNs）是將水溶性聚合物作為基質(zhì)材料制備而得。DMNs 刺入皮膚后,，藥物隨著基質(zhì)材料的溶解而釋放,。DMNs 可避免微針斷裂在體內(nèi)所產(chǎn)生的損傷，不產(chǎn)生醫(yī)療廢棄物,，且使用的材料能夠被人體降解,，具有良好的安全性和生物相容性。因此,，DMNs 已廣泛應(yīng)用于蛋白多肽類生物大分子藥物,、抗腫瘤藥物、抗瘢痕藥物等各類藥物及疫苗的經(jīng)皮遞送,。
由于皮膚有一定彈性和韌性,，微針必須具備足夠的機(jī)械強(qiáng)度才能刺入皮膚而不斷針。DMNs 是用水溶性聚合物制備而成，不同聚合物的性質(zhì)將影響DMNs 的機(jī)械強(qiáng)度,，進(jìn)而影響微針的穿刺深度和藥物的遞送效率,。藥物在針尖和基底中的分配比例也將影響藥物的遞送。此外,，由于人體皮膚表面有弧度,，微針要與人體皮膚緊密接觸并且柔軟、趨膚,，有必要制備具有一定彎折能力的柔性微針,。
1、載藥微針的制備流程
2,、載藥微針機(jī)械強(qiáng)度測定及結(jié)果
采用優(yōu)選的條件制備AA-2G 載藥微針,。分別剪取4×4（即含有16 根針尖）的陣列，用雙面膠固定在質(zhì)構(gòu)儀樣品基座上,，保持針尖部分朝上,，測試探頭開始以0.1 mm/s 的速度、0.049 N的觸發(fā)力下降,。當(dāng)觸碰到針尖時(shí),，以0.05 mm/s 的速度向下進(jìn)行壓縮，當(dāng)微針發(fā)生90%形變時(shí),，停止壓縮,。將儀器施加的力和位移繪制成測試曲線，從而測定微針的硬度,。
可見,，達(dá)到極限壓力前，2 種微針的探頭位移與受力大小幾乎呈線性,，完整的連續(xù)性表明針尖無斷裂現(xiàn)象,；空白微針?biāo)惺艿膲毫_(dá)到3.22 N、載藥微針的壓力為3.66 N 時(shí),，微針僅發(fā)生變形,，仍未斷裂。表明載藥微針具有較好的柔韌性,，針尖不易斷裂,，滿足給藥時(shí)所需的機(jī)械強(qiáng)度要求。
內(nèi)容來源：維生素C葡萄糖苷可溶性微針的制備和評價(jià),，《廣東藥科大學(xué)學(xué)報(bào)》2023, 39(2)