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阿考替胺雜質(zhì)哪里買到對照品,?
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鹽酸阿考替胺(acotiamide)是由安斯泰來(Astellas)制藥和澤里新藥株式會社聯(lián)合開發(fā),于2013.2月在日本被批準(zhǔn)用于治療功能性消化不良(FD),。Acofide是按照羅馬III診斷標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)并證明了對FD患者的療效,,主要用于改善胃動力障礙、胃排空延遲,,從而改善FD癥狀,,包括餐后飽脹,上腹脹,,早飽等,。
鹽酸阿考替胺能夠增加意識清醒狗的胃腸蠕動,不同于伊托必利,、莫沙比利,,本品與多巴胺D2受體具有很弱的親和力,。這表明鹽酸阿考替胺能夠提高胃腸蠕動通過促進(jìn)腸內(nèi)膽堿神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放。根據(jù)體外研究顯示,,阿考替胺能夠抑制人類紅細(xì)胞膜的乙酰膽堿酯酶,,并且對豚鼠離體胃的胃竇部產(chǎn)生痙攣,增強(qiáng)狗的胃腸蠕動,,促進(jìn)狗和大鼠的胃排空,。毒蕈堿M1、M2,、M3受體存在于胃腸道壁的神經(jīng)和平滑肌細(xì)胞中,,鹽酸阿考替胺能夠抑制M1、M2受體,。這些毒蕈堿受體屬于膽堿能神經(jīng)末梢和作為自受體,。從膽堿能神經(jīng)釋放的乙酰膽堿是通過負(fù)反饋機(jī)制進(jìn)行調(diào)節(jié),這種負(fù)反饋機(jī)制是通過刺激突觸前毒蕈堿受體而引發(fā)的,。在腸壁神經(jīng)系統(tǒng)中,,豚鼠的腸肌層和粘膜下層神經(jīng)釋放的乙酰膽堿是通過毒蕈堿M1和M2受體抑制的。阿考替胺促進(jìn)乙酰膽堿從乙酰膽堿能神經(jīng)末梢通過阻止毒蕈堿M1和M2自受體,。
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