聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,，viny)alcohol polymer，poval,，簡稱PVA),，是由聚醋酸乙烯酯經堿催化醇解而得的。作為藥用輔料,，它具有如下優(yōu)良性質：溶解性PVA溶于水,，水溫越高則溶解度越大，但幾乎不溶于有機溶劑,。PVA溶解性隨醇解度和聚合度而變化,。部分醇解和低聚合度的PVA溶解極快，而*醇解和高聚合度PVA則溶解較慢,。一般規(guī)律,，對PVA溶解性的影響，醇解度大于聚合度,。PVA溶解過程是分階段進行的,，即：親和潤濕一溶脹一無限溶脹一溶解。成膜性PVA易成膜,，其膜的機械性能優(yōu)良,，膜的拉伸強度隨聚合度、醇解度升高而增強,。

   粘接性PVA與親水性的纖維素有好的粘接力,。一般情況，聚合度,、醇解度越高,，粘接強度越強,。
熱穩(wěn)定性PVA粉末加熱到℃左右時，外觀逐漸發(fā)生變化,。部分醇解的PVA在190℃左右開始熔化,，200℃時發(fā)生分解。*醇解的PVA在230℃左右才開始熔化,，240℃時分解,。熱裂解實驗表明：聚合度越低，重量減少越快,；醇解度越高,，分解時間越短。

   安全性 安全性試驗證明PVA毒性低,，無刺激性,，日本和美國等已批準用于醫(yī)藥和食品工業(yè)。
目前,，醫(yī)用的PVA有PVA05-88,，PVAl7-88，PVA-124等規(guī)格,，前2種規(guī)格的醇解度均為(88±2)(m01)％,，平均聚合度 (n)分別為500~600和1700～1800；PVA．124的醇解度為 98～(m01)％,，平均聚合度(n)2 400~2 500,。

　　開發(fā)新的藥用輔料，促進劑型優(yōu)化是當前我國中藥開發(fā)與接軌的戰(zhàn)略任務之一,。PVA具有合成方便,、安全低毒、產品質量易于控制,、價格便宜,、使用方便等特點,。因此,， PVA是具有再次開發(fā)潛力的優(yōu)良藥用輔料。

　　2  應用現(xiàn)狀

　　由于PVA綜合性能優(yōu)良,，目前,，在醫(yī)藥制劑中用于制作微型膠囊的囊材、膜劑和涂膜劑的成膜材料等,，應用效果良好,。

   2．1 用作涂膜劑的成膜材料

   涂膜劑，系采用有機溶劑溶解成膜材料(如火棉膠)或采用其他成膜材料與藥物制成的一種外用劑型,。中藥涂膜劑是近年來中藥制劑領域中研制開發(fā)的一種新劑型,，其特點是：制備工藝簡單,；使用時涂于患處，形成藥膜保護創(chuàng)面,，且耐磨性能良好,，不易脫落；不需包扎,，容易洗脫而不污染衣服,，患者樂于接受。膜的形成減少了皮膚表面水分的蒸發(fā),，以促進藥物透過角質層緩慢釋放,，更好地發(fā)揮治療作用。

   涂膜劑的成膜材料種類多,，應用較廣泛的是PVA類,，國內一般使用的PVA型號為05-88，17-88,，124 3種規(guī)格,。PVA 05-88分子量小，成膜后在吸濕性,、水溶性和柔韌性方面均優(yōu)于其他型號的PVA,，但成膜性差；PVAl7-88水溶性不如PVA05-88,，但它成膜性能好,。復方喜樹堿涂膜劑是以PVA和羧甲基纖維素鈉(cMC-Na)為成膜材料制成的，臨床表明：其療效優(yōu)于復方喜樹堿酊劑和軟膏劑,，證實了劑型和輔料的合理選用是提高藥物療效的重要因素,。以PVA05-88為成膜材料制備的土槿皮涂膜劑，性質穩(wěn)定,，涂在皮膚上能迅速成膜,，膜片不易脫落，且PVA可接與中藥醇提液以任意比例混合,。

   涂膜劑不僅應用于外科,，還為”內病外治”開辟了一條新途徑。運用中醫(yī)外治法的理論,，結合穴位療法的特點,，研制的以黃芩、肉桂,、細辛等中藥為藥物組分,、以PVA(聚合度 500)為成膜材料的穴位用咳喘涂膜劑，具有顯著的鎮(zhèn)咳,、平喘作用,。該涂膜劑克服了傳統(tǒng)口服給藥劑量大,、療程長及副作用大的缺點，膜可塑性好,，成膜時間4 min左右,，使用方便，無不良刺激,。

   2．2 用作膜劑的成膜材料

   成膜劑,，是藥物溶解或混懸于合成材料(如PVA)或天然材料(如明膠)中，經涂膜干燥,、分劑量而制成的一種含藥薄膜,。膜劑可分別經舌下、眼內,、鼻腔,、陰道、體內植入,、皮膚或粘膜創(chuàng)傷,、燒燙傷或炎癥表面覆蓋等各種途徑給藥，發(fā)揮局部或全身性的治療作用,。

   采用PVA為成膜材料制備中藥膜劑的文獻報道較多,，如以替硝唑和中藥紫草、當歸提取物為主要成分,，PVAl7-88及CMC-Na為成膜材料制成的口腔膜劑,，其涂膜性、膜韌性均適宜,，成品不翻卷,、不易脫落。以黃柏,、細辛等中藥為模型藥,，通過對制劑輔料的成膜性、膜劑的粘附力,、溶解(崩解)時間,、體外釋放速率、在口腔中停留時間的測定,，結果表明：聚乙烯醇的成膜性好于其他的成膜材料．成膜材料形成的骨架不溶解,，延長了膜劑在口腔中的停留時間,，起到緩釋藥物的作用,。其他如蘆薈膜劑、丹皮酚口腔藥膜,、雙黃連膜劑等也選用了PVA作成膜材料,。

　　2．3 在巴布膏劑中的應用

　　巴布膏劑為中藥外用新劑型,。巴布膏劑是以水溶性高分子化合物或親水性物質為基質，與中藥提取物制成的中藥外用貼膏劑,。它可以克服目前常用的外用中藥劑型存在的許多缺點,，同時具有藥物容量高，透皮性,、貼敷性,、保濕性好，應用方便舒適等優(yōu)點,，被認為是一種具有廣闊發(fā)展前景的外用新劑型,。PVA主要用作巴布膏劑的基質，它既可作粘著劑,，起增強巴布膏劑膏體的內聚力和粘彈性的作用,；也可作巴布膏劑的骨架(載體)材料，承載藥物,，防止藥物逸散,。

　　目前我國對中藥巴布膏劑的研究還不夠深入，以PVA為基質的巴布膏劑產品不多,，但也有了一些文獻報道,，如五倍子巴布劑，主要基質的配比為PVA：PVP(聚乙烯吡咯烷酮)：填充劑=2：1．5：2,，制得的五倍子巴布劑粘性,、剝離性、穩(wěn)定性均良好,，臨床使用方便,，無刺激與致敏性。其他如杏錢巴布劑,、”五行散”巴布劑等,，也選用了PVA作為主要基質。隨著對巴布膏劑研究的不斷深入,，相信PVA在巴布膏劑中會得到更廣泛的應用,。

   2．4  在凝膠型制劑中作基質

   凝膠又名膠凍，其基質是由天然或合成的水溶性高分子物質組成,。凝膠用于藥物制劑,，可以延長藥物與病灶部位的接觸時間，有利于提高藥物的利用度,；當凝膠材料與水或消化液接觸時,，形成凝膠屏障而具有控釋作用。親水性的PVA遇水能形成凝膠,，可作為凝膠型制劑的基質,。PVA高濃度溶液在冷卻后形成凝膠,，這種凝膠機械強度差，浸漬于水中膨脹,，在溫水中溶解,。將或加入PVA溶液中，能形成不溶性絡合物,，生成不可逆的PVA凝膠,。反復冷凍處理高聚合度的PVA溶液，可得到水不溶性凝膠,。不同的給藥系統(tǒng),，應選用相應的PVA凝膠。采用CMC-Na和PVA-124作為混合型親水性凝膠基質制得的丹皮酚凝膠,，涂展性好,、凝膠與皮膚表面能好地藕合、能形成彈性膜,、使用舒適,、藥物穩(wěn)定性好并有緩釋作用。以明膠,、瓊脂,、淀粉、CMC-Na等制成的凝膠型制劑,，一般均有成品成型性差或韌彈性不夠等缺點,，而用聚乙烯醇凝膠作為載體，制備的中藥止咳祛痰貼膏 (咳泰),，具有優(yōu)良的成型性,、脫模性、充填性,、韌彈性等優(yōu)點,，聚乙烯醇凝膠可望成為凝膠型制劑的優(yōu)良載體。

　　2．5在其他劑型中的應用

　　PVA無毒且具有優(yōu)良的粘接性能,，在藥物制劑的生產和研究中,，也常被用來作片劑的粘合劑。PVA用作片劑的骨架材料,，能緩釋,、控釋藥物。PVA溶于水且具有低的表面張力,，在制備載藥微球或微囊中,，既可作微球或微囊的致孔劑，也可作分散介質。在茶多酚緩釋微囊的制備中,，體系中加入 PVA和十二烷基硫酸鈉，可制得表面有許多微孔的球狀微囊,，粒徑均勻,，且重復性好。

   3.展望

　　目前,，應用于制劑領域的PVA規(guī)格不多,，PVA在中藥新劑型中的應用，也還主要集中在外用劑型,。隨著研究的深入,，PVA在中藥現(xiàn)代化劑型中，有望得到新的應用,。

　　3．1在滲透泵型控釋制劑中的應用

　　利用滲透壓原理可制成口服滲透泵片和滲透植入劑,，它們均能在體內均勻恒速地釋放藥物，是迄今為止,，控釋制劑中為理想的一種,。美國在1970年已有商品名為OROS的滲透泵片劑上市。除藥物外,，組成滲透泵片的材料還需要半透膜包衣材料等,。選擇適宜規(guī)格的PVA，使其本身無活性,、-在胃腸液中不溶解,、易成膜、對水有滲透性但不能透過離子或藥物,，即能作為滲透泵片的優(yōu)良的半透膜包衣材料,。對合成藥的滲透泵型控釋制劑，國內外已有較多研究,，但對中藥的滲透泵型控釋制劑,，還未見文獻報道。進行中藥的滲透泵型控釋制劑的研究,，有望獲得中藥劑型的重大突破,。

　　3．2 制備載藥微球

　　用乳化聚合法制備的5-氟尿嘧啶(5- Fu)PVA微球，具有較長的釋藥時間,，用于臨床,，獲得了滿意的療效。此外,，用不同濃度的戊二醛在酸催化條件下可制備不同交聯(lián)密度 PVA載藥微球,，該微球的釋藥速率可用改變交聯(lián)密度的方法來控制。中藥的PVA微球，還少見文獻報道,。合成藥物PVA微球的制備研究,，為制備中藥PVA微球提供了可借鑒的經驗。相信不久的將來,，PVA微球在中藥領域中一定會得到廣泛的應用,。

   3．3  制備PVA溶脹控釋系統(tǒng)

   PVA是水溶性和吸水易溶脹的聚合物，在37℃下,，水解度為96(m01)％和97．5(m01)％PVA,，其體積膨脹率可達到 500％，且它的膨脹能受溶脹控制劑的抑制(這種溶脹劑是一種鹽),。利用PVA這種*的性質,，可制成溶脹控釋給藥系統(tǒng)。這種控釋系統(tǒng)的釋藥速率由藥片中PVA的含量,、溶脹控制劑的含量,、藥片的包覆膜的組分和包封情況決定。在藥物釋放的開始階段,，藥物的釋放速率由膜的滲透性決定,，當膜因PVA溶脹而脹破后，藥物的釋放速率由PVA基質控制,。以emedastine difumarate為模型藥物制成的PVA溶脹控釋系統(tǒng),，其體內和體外實驗評價表明：該給藥系統(tǒng)幾乎以零級釋藥；給藥一段時間后,，藥物能迅速釋放,；且在體內顯示出長效平穩(wěn)的血藥濃度。因此,，PVA溶脹控釋系統(tǒng)有可能成為每天只給藥一次的長效型制劑,。PVA溶脹控釋給藥系統(tǒng)為制備中藥的現(xiàn)代化劑型提供了新的思路，在中藥制劑領域有著廣闊的應用前景,。

藥用聚乙烯醇在中藥新劑型中的應用

藥用聚乙烯醇在中藥新劑型中的應用