年度十大科學突破之首:GLP-1究竟有何神奇之處,?
當?shù)貢r間2023年12月14日,《Science》雜志公布年度十大科學突破,,GLP-1類藥物登頂,。《Science》雜志稱,,肥胖不僅是一場私人斗爭,,更是整個社會的公共衛(wèi)生危機,,在美國,約70%的成年人受到超重影響,,這個數(shù)字在歐洲也超過了50%,。肥胖帶來的危害是非常大的,相關研究表明,,肥胖可能會導致2型糖尿病,、心臟病、關節(jié)炎,、脂肪肝和某些癌癥,,甚至可能危及生命。
但是在GLP-1類藥物出現(xiàn)之前,,科學家們一直未研發(fā)出一款安全并且有效的減肥藥物,。在這個時期,肥胖者如若想要減重,,主要還是依靠自身的意志力,,也就是常說的“管住嘴,邁開腿”,。
GLP-1類藥物改變了這種歷史,它通過模擬人體天然分泌的腸促胰素GLP-1來發(fā)揮作用,,它可以“智能降糖”,,即只有在血糖偏高時,GLP-1才發(fā)揮降糖效果,,當血糖正?;蚱蜁r,它就不發(fā)揮降糖作用,,避免了低血糖的發(fā)生,,同時還有增加飽腹感、延緩胃排空的作用,。這類藥物最初為糖尿病開發(fā),,可誘導體重顯著減輕,副作用大多可控,。
最近在網(wǎng)絡上作為“減肥神藥”爆火的司美格魯肽就屬于GLP-1類藥物,,它是一種新型長效胰高血糖素樣肽-1受體激動劑,可以通過抑制食欲來降低患者對食物的渴望,,使其對高脂肪食物的偏好相對降低,,調節(jié)下丘腦攝食中樞,減少食物攝入,、增加飽腹感,、抑制胃排空,、降低胃腸動力,從而達到減重的目的,。依利特公司參考相關方法,,使用最新推出的EClassical 3200L液相色譜系統(tǒng)對司美格魯肽進行檢測,供相關人員參考使用,。
色譜條件
樣品:0.2 mg/mL的司美格魯肽標液(水溶解)
色譜柱:Supersil ODS2 5µm, ID4.6mm×250mm
流動相:A:0.1%TFA/乙腈
B:0.1%TFA/水 梯度洗脫
流量:1.0 mL/min
檢測波長:215nm
進樣體積:10μL
實驗結果
結論
使用依利特最新推出的EClassical 3200L液相色譜系統(tǒng)系統(tǒng)搭配Supersil ODS2色譜柱對司美格魯肽樣品進行分析,,分析速度快、分離度高,、峰形好,,滿足定性定量分析的需求。
GLP-1類藥物是由多個氨基酸組成的多肽藥物,,與傳統(tǒng)的藥物相比,,多肽藥物活性顯著,特異性較強,;與蛋白大分子藥物相比,,多肽類藥物免疫原性相對較小,單位活性更高,,且其合成和純化也更容易,。隨著多肽藥物的迅猛發(fā)展,多肽藥物的分析和純化需求也逐年遞增,。依利特公司推出的多肽藥物的分析和純化一站式解決方案,,供相關人員參考使用。
EClassical3200L高效液相色譜儀是EClassical3200的全面升級,,最大耐壓90MPa,,可用于超高效液相色譜的分析,搭配亞2μm色譜柱,,讓實驗變得更高效,、快捷。柱溫箱的多種控溫模式,,讓溫度更精確,。自動進樣器的“極速進樣”模式,讓分析過程變得更快捷,,而新增的制冷功能,,即使多肽類生物樣品也能保證分析過程的穩(wěn)定性;整系統(tǒng)的EMC電磁兼容功能可以避免其他電磁干擾,,使儀器更穩(wěn)定,。
半制備HPLC系統(tǒng)(微克到克級制備)
多肽藥物微克到毫克級制備可選擇EClassical系列全自動半制備系統(tǒng),即EClassical 3500和EClassical 3700半制備系統(tǒng),搭配S3320自動進餾器,。
EClassical 3500/3700半制備系統(tǒng)穩(wěn)健,、安全、高效,,產(chǎn)品靈活性高,,結實耐用,梯度精準,,具有較高的性價比,,是應對從實驗室規(guī)模到生產(chǎn)規(guī)模的制備純化而開發(fā)的設備。
S3320制備型自動進樣&餾分收集一體機是依利特自主研發(fā)的一款集自動進樣與餾分收集于一體的制備型設備,。該設備具有獨立的進樣和餾分收集管路,,可有效避免微小的交叉污染。輸送液體的流速范圍從1mL/min到100mL/min,,并能在不同的流速和進樣體積條件下保持流量的穩(wěn)定性和進樣的準確性,。其開放式儀器結構設計,可以便捷的觀察儀器狀態(tài),。網(wǎng)絡通訊模式讓通訊更快捷,、穩(wěn)定。樣品針采用X,、Y,、Z三坐標運動模式,保證定位的準確性的同時,,減少了樣品針的運行時間,。獨特的進樣設計,保證進樣的準確性,。進樣觸發(fā)有數(shù)字模式和模擬模式可選,可匹配各類型的檢測器獨立的進樣和餾分收集管路,,可有效避免微小的交叉污染,。同一主體托盤基體上可兼容多種規(guī)格試管,結構多變,、配置靈活,。
多肽藥物毫克到克級制備可選擇DAC系統(tǒng)即Elite DAC50/80/100/150工業(yè)制備系統(tǒng)。動態(tài)軸向壓縮柱(Dynamic Axial Compression Column,簡稱DAC),,是實驗室級和工業(yè)級制備色譜領域常用的色譜柱技術,,良好的動態(tài)軸向壓縮色譜柱分離效果與分析柱分離效果相當,還同時能裝填各種類型的填料,,廣泛地應用于天然植物提取,、藥物合成、蛋白質和多肽的分離制備,,也是中藥現(xiàn)代化的常用手段,。Elite DAC運用加長活塞桿設計,,5-10min即可完成裝柱或卸柱;裝柱時間短,,無需二次拆裝,。氣動液壓泵、氣路,、油路元件都采用國內外知名品牌產(chǎn)品,,確保整個系統(tǒng)使用壽命和高可靠性?;钊奶厥庠O計,,使其上下自由滑動,使制備柱床體長期保持壓緊狀態(tài),,同時保持較高密封性能,。獨特的分配器技術,使洗脫液用最短時間在柱截面上均勻分布,。采用先進的表面處理技術,,提高了柱內壁的機械性能,減少密封件磨損,,降低了管壁效應,。