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上海橋星貿(mào)易有限公司

主營產(chǎn)品: 進口透析袋,密理博ECL發(fā)光液,B27無血清培養(yǎng)基,Gibco膠原酶

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P5091試劑
P5091試劑
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 型號
  • 品牌 Sigma-Aldrich
  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 上海市

更新時間:2024-01-11 08:03:24瀏覽次數(shù):2195

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【簡單介紹】
供貨周期 現(xiàn)貨
SML0770-5MG882257-11-6P5091¥1,280.91 5MG瓶≥98% (HPLC)現(xiàn)貨Sigma-Aldrich1天
SML0770-5MG882257-11-6P5091¥1,280.91 5MG瓶≥98% (HPLC)現(xiàn)貨Sigma-Aldrich1天
【詳細說明】

P5091試劑

P5091試劑

 

產(chǎn)品描述P5091 (P005091)是一種選擇性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特異性蛋白酶7)抑制劑,,EC50為4.2 μM,,與作用于USP47相似,。
靶點
USP7 
(Cell-free assay)
USP47
(Cell-free assay)
4.2 μM(EC50)4.3 μM
體外研究

P5091是一種三取代噻吩,具有二氯苯硫基,,硝基和乙酰基三種取代基,,介導抗USP7活性,。P5091作用于USP7,具有有效的,特異性的,,選擇性的去泛素化酶活性,。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME標簽的USP7,,這種作用具有濃度依賴性,。P5091抑制 USP7介導的超高分子量泛素鏈的裂解,這種作用存在劑量依賴性,。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介導的-聚K48連接的泛素鏈的裂解。P5091抑制USP7,,誘導HDM2多泛素化,,且加速HDM2降解。P5091作用于MM細胞,,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性,。P5091抑制MM細胞生長,,克服抗Bortezomib性。P5091誘導多種MM細胞系生存力降低,,這種作用具有劑量依賴性,,包括那些抗 常規(guī)療法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50為6-14 μM)的耐藥性。P5091克服骨髓間充質(zhì)干細胞誘導的MM細胞生長,。P5091降低HDM2和HDMX,,上調(diào)p53和p21水平??傮w而言,,P5091-誘導的細胞毒性部分是通過HDM2-p21信號軸介導的,雖然P5091處理后,,p53得到上調(diào),,但P5091的細胞毒活性是不依賴于p53的。

Cell Data

 

Cell LinesAssay TypeConcentrationIncubation TimeFormulationActivity DescriptionPMID
Sf9 cellsFunction assay   Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay, EC50=4.2 μM24900381
human HCT116 cellsCytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs, EC50=11 μM24900381

 

體內(nèi)研究P5091作用于動物腫瘤模型,,耐受性好,,抑制腫瘤生長,且延長動物壽命,。P5091與Lenalidomide, HDAC抑制劑SAHA, 或Dexamethasone聯(lián)用,,觸發(fā)協(xié)同的抗MM活性。


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