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[供應(yīng)]S1378-Selleck INCB018424魯索利替尼JAK1/2抑制劑
產(chǎn)品描述: Ruxolitinib （INCB018424）是*個應(yīng)用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細(xì)胞試驗中IC50為3.3 nM/2.8 nM,。作用于JAK1， JAK2與作用于JAK3相比,，選擇性高130多倍,。
產(chǎn)品名稱：Ruxolitinib(INCB018424),魯索利替尼,，JAK1/2抑制劑
產(chǎn)品貨號：S1378
產(chǎn)品描述：Ruxolitinib (INCB018424)是*個應(yīng)用于臨床的,，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑,，在無細(xì)胞試驗中IC50為3.3 nM/2.8 nM,。作用于JAK1， JAK2與作用于JAK3相比,，選擇性高130多倍,。
靶點：JAK2 (Cell-free assay) 2.8 nM、JAK1 (Cell-free assay) 3.3 nM
產(chǎn)品介紹：
體外研究：在Ba/F3細(xì)胞和HEL細(xì)胞中,，INCB018424有效地和有選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)和細(xì)胞增殖,。INCB018424以劑量依賴性的方式顯著地增加Ba/F3細(xì)胞的細(xì)胞凋亡。在Ba/F3細(xì)胞中,，INCB018424(64 nM)致使線粒體去極化細(xì)胞增加一倍,。INCB018424抑制來自正常捐助者和真性紅細(xì)胞增多癥患者的紅細(xì)胞前體細(xì)胞的增殖，IC50分別是407 nM 和223 nM,。 INCB018424有效抑制紅細(xì)胞集落形成,，IC50是67 nM,。
體內(nèi)研究：S1378（180 mg/kg，口服,，每日兩次）導(dǎo)致JAK2V617F驅(qū)動的小鼠模型的生存率在處理22天后大于90％,。在JAK2V617F驅(qū)動的小鼠模型中，S1378（180 mg/kg,，口服,，每日兩次）顯著降低脾臟腫大和炎癥因子的循環(huán)水平，并優(yōu)先消滅腫瘤細(xì)胞,，造成顯著延長的生存期,，無骨髓抑制或免疫抑制作用。在骨髓纖維化的雙盲試驗中,，Ruxolitinib組的主要終點達(dá)到41.9％,，安慰劑組則為0.7％。 Ruxolitinib導(dǎo)致脾體積持續(xù)減少和總癥狀得分提高50％或更多,。在Ruxolitinib（15 mg,，每天兩次）組內(nèi)，共28％骨髓纖維化患者至48周時脾臟體積減少至少35％,，而接受的治療組的比例為0%,。Ruxolitinib致使脾臟長度減少了56％，而接受的治療組卻增加了4％,。Ruxolitinib組患者的生活質(zhì)量得到提高和骨髓纖維化相關(guān)癥狀減少,。
產(chǎn)品名稱：Selleck INCB018424魯索利替尼JAK1/2抑制劑 產(chǎn)品貨號：S1378
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Selleck是一家居于世界領(lǐng)xian地位,，提供用于藥物研發(fā)的高品質(zhì)生命科學(xué)試劑供應(yīng)商。十年來,，我們專注于生命科學(xué)領(lǐng)域試劑的開發(fā)與研究,，產(chǎn)品包括小分子激酶抑制劑，天然產(chǎn)物,，化合物庫等,。Selleck擁有一支熱情與活力并存，經(jīng)驗與技術(shù)兼?zhèn)涞募夹g(shù)支持與客戶服務(wù)團(tuán)隊,，憑借在生命科學(xué)領(lǐng)域的多年研發(fā)經(jīng)驗,，公司與多達(dá)2萬多個客戶建立了長期穩(wěn)定的合作關(guān)系，其中包括世界各大制藥公司,，生物科技公司,，醫(yī)院,，世界各*高校和研究所。
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