產品名稱：DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑

產品貨號：S2215

產品描述：DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretase抑制劑,，抑制 Aβ產生,，在HEK 293細胞中IC50為20 nM,。

特性：DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。

靶點：γ secretase(Aβ)  (HEK 293 cells)  20  nM

產品介紹：

體外研究：DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細胞中全部Aβ產量,，IC50為20 nM,。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經細胞，也抑制Aβ產量,，作用于全部Aβ和Aβ42時, IC50分別為115 nM和200 nM,，比作用于HEK 293細胞時低5-10倍。研究顯示S2215 抑制SK-MES-1 細胞增殖,，這種作用存在濃度依賴性,，IC50為11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細胞癌細胞,，通過抑制Notch受體信號通路,，也誘導依賴型和非依賴型細胞凋亡。

體內研究：S2215按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠,，產生強勁和持久的藥效,，1小時內腦中 DAPT水平超過100 ng/g ，且處理后,，持續(xù)上升達18小時,，3小時后的時候觀察到zui高水平為490 ng/g。在此期間, DAPT 按100 mg/kg劑量處理,，也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42,，這種作用存在劑量依賴性，降低50%,。 S2215按40 mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層, 抑制LPS誘導的γ分泌酶活性,，且提高攜帶長期神經炎癥的細胞凋亡。

產品名稱：Selleck DAPT(GSI-IX）γ-secretase抑制劑        產品貨號：S2215

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