詳細(xì)介紹
神經(jīng)科學(xué)相關(guān)小分子化合物
◆膽堿酯酶抑制劑
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
045-32321 | DonepezilHydrochloride | 50 mg | |
041-32323 | 250 mg | ||
本產(chǎn)品是乙酰膽堿酯酶抑制劑,通過可逆性地抑制乙酰膽堿的分解酶乙酰膽堿酯酶,,增加大腦內(nèi)的乙酰膽堿含量,,激活大腦內(nèi)的膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)。 |
◆分泌酶抑制劑
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
043-33581 | DAPT | 5 mg | |
049-33583 | 25 mg | ||
本產(chǎn)品是γ-分泌酶的抑制劑,,可降低Aβ40和Aβ42濃度,。此外,還可抑制Notch信號(hào)及促進(jìn)胚胎干細(xì)胞來源的胚胎體中的神經(jīng)分化,。 〔Nelson, BR., et al.: Dev. Biol., 304, 479(2007).〕 有報(bào)告稱本產(chǎn)品是與維持ES細(xì)胞和iPS細(xì)胞的未分化能以及分化誘導(dǎo)相關(guān)的小分子化合物。 | |||
115-00901 | KMI-429 | 1 mg | |
KMI-429是以從家族性阿爾茨海默病患者中發(fā)現(xiàn)的“瑞典突變型APP”的切割位點(diǎn)附近的氨基酸序列為模型的肽型抑制劑,。 本產(chǎn)品是由京都藥科大學(xué)的木獸良明老師開發(fā)的β-分泌酶抑制劑,。以家族性阿爾茨海默病的瑞典突變型APP氨基酸序列為基礎(chǔ)進(jìn)行分子設(shè)計(jì),提高細(xì)胞膜的透過性,,并小分子化,。 ● 肽型抑制劑 ● 與傳統(tǒng)的肽型抑制劑相比,更小分子化,,提高了細(xì)胞透過性 ●● IC 50=3.9nmol/L(in vitro) | |||
112-00911 | KMI-574K | 1 mg | |
為提高血腦屏障的透過性,,生物學(xué)性等價(jià)置換KMI-429側(cè)鏈的肽型β-分泌酶抑制劑。 ● 肽型抑制劑 ● 提高血腦屏障透過性 ● 在β-分泌酶表達(dá)培養(yǎng)細(xì)胞中,,局部性作用于β-分泌酶的筏,。 ● IC 50=5.6 nmol/L(in vitro) | |||
119-00921 | KMI-1027 | 1 mg | ![]() |
本產(chǎn)品是為提高體內(nèi)酶穩(wěn)定性以及血腦屏障透過性小分子化的非肽型β-分泌酶抑制劑。 | |||
116-00931 | KMI-1303 | 1 mg | ![]() |
KMI-1303是以KMI-429為模型設(shè)計(jì)的非肽型抑制劑,,通過導(dǎo)入鹵素至與BACE1活性中心接觸的部位,,增強(qiáng)BACE1與KMI-1303的相互作用,,提高抑制活性。 | |||
121-06141 | L-685,458 | 1 mg | ![]() |
強(qiáng)效且選擇性的γ-分泌酶抑制劑,,與Aβ40和Aβ42肽具有相同的抑制作用 |
◆環(huán)氧合酶抑制劑
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
141-07341 | Niflumic Acid | 50 g | |
尼氟酸是COX-2的選擇性抑制劑,。 人重組COX-1、2的IC 50值分別為16,、0.1 μM,。 羊COX-1、2的Ki值分別為2,、0.02 μM,。 | |||
184-02771 | Resveratrol, Synthetic | 1 g | |
180-02773 | 5 g | ||
182-02772 | 25 g | ||
白藜蘆醇是環(huán)氧合酶-1(COX-1)的選擇性抑制劑(ED50=15 μM)。抑制(ED50=3.7 μM)COX-1的氫過氧化酶活性,。 組蛋白去乙?;敢种苿?激動(dòng)劑 組蛋白去乙酰化酶(HDAC)的作用是通過從乙?;慕M蛋白中去除乙?;纬扇旧|(zhì)結(jié)構(gòu)來抑制基因轉(zhuǎn)錄。 HDAC抑制劑■ 概要:環(huán)氧合酶-1(COX-1)的抑制劑,,還可作為人脫乙酰酶SIRT1(ClassIII)的激活劑使用,。 | |||
205-17381 | TFAP | 10 mg | |
新型COX1抑制劑。當(dāng)對(duì)大鼠口服給藥時(shí),,即使大量給藥也幾乎不會(huì)造成腸胃受損,,并顯示出比阿司匹林更強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。 COX-1:IC50=0.80 μM,、COX-2:IC50=210 μM |
◆Glycogen Synthase Kinase 3(GSK-3)抑制劑
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
029-16241 | 6-Bromoindirubin-3'-oxime [BIO/GSK-3 InhibitorⅨ] | 1 mg | |
本產(chǎn)品是一種強(qiáng)效且可逆的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,,該產(chǎn)品已被證明可以活化人和小鼠ES細(xì)胞中的β-連環(huán)素,即活化Wnt信號(hào)傳輸路徑并維持多能性,。在人ES細(xì)胞中,,通過添加本產(chǎn)品即使在無飼養(yǎng)層的狀態(tài)下也能維持未分化狀態(tài)。另外還有報(bào)告顯示,,它能促進(jìn)心肌細(xì)胞的增殖,。 本產(chǎn)品還可以作為GSK-3抑制劑,GSK-3是可作用于多種因子的磷酸化酶,,還有報(bào)告顯示其參與了糖尿病,、癌癥和阿爾茨海默氏病等的神經(jīng)系統(tǒng)疾病。 | |||
110-00831 | Kenpaullone | 1 mg | |
116-00833 | 5 mg | ||
本產(chǎn)品是強(qiáng)效的GSK-3β及CDKs抑制劑,,能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制ATP結(jié)合,。有報(bào)告稱,制備IPS細(xì)胞時(shí),,可用山中4因子 (Oct3/4,Klf4,Sox2,Klf4)之一替代Klf4,。此外,,在導(dǎo)入山中4因子時(shí)添加的話,可以提高重編程效率,。(Costas A.L. et al.: Proc. Natl. Acad. Sci (2009)) | |||
199-17531 | SB216763 | 5 mg | |
195-17533 | 50 mg | ||
細(xì)胞通透性強(qiáng)且具選擇性的GSK-3抑制劑,,GSK-3β被認(rèn)為參與糖尿病、細(xì)胞命運(yùn)的測(cè)定,、癌癥,、阿爾茨海默病等。此外,,GSK-3β還充當(dāng)Wnt /β-catenin路徑的激動(dòng)劑,。已發(fā)現(xiàn)該Wnt信號(hào)對(duì)于各種干細(xì)胞的自我增殖非常重要,,因此GSK-3β抑制劑也用于ES細(xì)胞和iPS細(xì)胞等各種干細(xì)胞研究中。 | |||
206-17671 | TWS119 | 1 mg | |
202-17671 | 5 mg | ||
本產(chǎn)品作為GSK-3β的強(qiáng)效且選擇性的抑制劑使用,,提高了Wnt信號(hào)傳輸路徑中GSK-3β的下游底物β-catenin的濃度,。此外,在小鼠胚胎干細(xì)胞中可選擇性誘導(dǎo)神經(jīng)分化,。 |
◆谷氨酸受體相關(guān)化合物(NMDA型受體激動(dòng)劑/拮抗劑)
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
018-18471 | DL-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (DL-AP5) | 10 mg | |
神經(jīng)性氨基酸,,它是離子通道谷氨酸受體之一的NMDA型受體的強(qiáng)力拮抗劑,。 | |||
015-18481 | D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (D-AP5) | 5 mg | |
神經(jīng)性氨基酸,它是離子通道谷氨酸受體之一的NMDA型受體的強(qiáng)力拮抗劑,。DL-AP5的活性型,。 | |||
018-04821 | D-Aspartic Acid | 5 g | |
016-04822 | 25 g | ||
NMDA型受體激動(dòng)劑。 | |||
013-04832 | L-Aspartic Acid | 25 g | |
015-04831 | 100 g | ||
017-04835 | 500 g | ||
氨基酸的一種,。 NMDA型受體激動(dòng)劑,。 特點(diǎn):酸性鹽酸溶液顯示右旋性,堿性溶液顯示左旋性,。 | |||
034-21001 | D-Cycloserine | 1 g | |
030-21003 | 5 g | ||
本產(chǎn)品是D-環(huán)絲氨酸的合成品,。D-環(huán)絲氨酸是由放線菌生產(chǎn)的抗生素以及肽聚糖生物合成的抑制劑,現(xiàn)作為抗結(jié)核藥被研究,??勺鳛镹MDA型谷氨酸受體的甘氨酸部分激動(dòng)劑使用,。 | |||
041-21551 | Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate | 5 g | |
049-21552 | 25 g | ||
具有中樞性作用,抑制咳刺激,。左旋異構(gòu)體左美沙芬具有麻醉作用,,但本產(chǎn)品沒有麻醉性,且止咳作用強(qiáng),。 本產(chǎn)品是NMDA型受體拮抗劑,,同時(shí)也是尼古丁受體拮抗劑。 IC50=0.55μM (NMDA),、0.7μM (α3β4尼古丁),、3.9μM (α4β2尼古丁)、2.5μM (α7尼古丁) | |||
060-05861 | Felbamate | 10 mg | |
066-05863 | 50 mg | ||
本產(chǎn)品是谷氨酸操縱的NMDA受體的NR2B亞基的變構(gòu)拮抗劑,,具有抗痙攣?zhàn)饔?,另外還具有作為γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑的特性。 ■非氨酯 非氨酯是NR2B亞基的變構(gòu)拮抗劑,還具有γ-氨基丁酸(GABA)受體的激動(dòng)劑的特性,。 | |||
075-00493 | D-Glutamic Acid | 1 g | |
077-00492 | 25 g | ||
神經(jīng)性氨基酸,,是離子通道型谷氨酸受體之一,也是NMDA型受體的激動(dòng)劑,。 | |||
070-00502 | L-Glutamic Acid | 25 g | |
072-00501 | 50 g | ||
074-00505 | 100 g | ||
本品為蛋白組成中廣泛存在的氨基酸之一,。由于其從谷蛋白(小麥蛋白)的硫酸分解物中*提取而得名。水溶液有輕微的酸味,,這是由于果糖味道成分的主體是谷氨酸,,所以這種單鈉鹽作為調(diào)味料被大量使用。 符合JIS K9074特級(jí) 神經(jīng)性氨基酸,。離子通道型谷氨酸受體之一,,還是NMDA型受體的激動(dòng)劑。 | |||
077-06472 | DL-Glutamic Acid | 25 g | |
氨基酸研究用,,D或L-體的原料,。 | |||
073-00737 | Glycine | 10 kg | |
073-00732 | 25 g | ||
075-00731 | 100 g | ||
077-00735 | 500 g | ||
098-04721 | (+/-)-Ibotenic Acid | 5 mg | |
神經(jīng)性氨基酸。它是離子通道型谷氨酸受體之一,同時(shí)也是NMDA型受體和代謝調(diào)節(jié)型受體的激動(dòng)劑,。 | |||
093-06851 | Ifenprodil Tartrate | 10 mg | |
099-06853 | 100 mg | ||
酒石酸艾芬地爾是NMDA拮抗劑,,與NMDA受體調(diào)節(jié)位點(diǎn)中的多胺調(diào)節(jié)位點(diǎn)結(jié)合,特異性抑制含有NR2B亞基的NMDA受體,。 | |||
129-05721 | Loperamide Hydrochloride | 5 g | |
127-05722 | 25 g | ||
本產(chǎn)品是可通過腸道中的阿片受體來抑制腸道蠕動(dòng)以及抑制分泌和促進(jìn)吸收作用的物質(zhì),,因此可用作止瀉藥。 NMDA型受體的拮抗劑,,可減少Ca2+的流動(dòng),。 IC50=0.9 μM | |||
135-18311 | Memantine Hydrochloride | 25 mg | |
131-18313 | 100 mg | ||
本產(chǎn)品是谷氨酸操作的NMDA受體的拮抗劑,與離子通道位點(diǎn)結(jié)合并刺激多巴胺釋放,。用于帕金森氏病,、痙攣、阿爾茨海默病等疾病的研究,。 NMDA型受體的低親和性拮抗劑,。 IC50=1.2 μM | |||
132-13681 | N-Methyl-D-aspartic Acid | 50 mg | |
神經(jīng)性氨基酸,是離子通道谷型氨酸鹽受體之一NMDA型受體的拮抗劑,。 | |||
130-17381 | (+)-MK 801 Maleate, 98.0+ % (HPLC) | 10 mg | |
136-17383 | 50 mg | ||
本產(chǎn)品是對(duì)NMDA型谷氨酸受體具有選擇性的拮抗劑,,配體結(jié)合后,,與開啟的離子通道的孔區(qū)域進(jìn)行結(jié)合來阻礙鈣離子的流入,,是已知的抗缺血因子。 K i=30.5nM | |||
174-00271 | 2,3-Pyridinedicarboxylic Acid | 1 g | |
172-00272 | 25 g | ||
也稱為喹啉磷酸酯,,通過高錳酸鉀氧化喹啉而得,分解后變成煙酸,。 NMDA型受體的內(nèi)源性激動(dòng)劑,。 | |||
191-08821 | D-Serine | 1 g | |
197-08823 | 5 g | ||
199-08822 | 25 g | ||
NMDA型受體甘氨酸位點(diǎn)激動(dòng)劑。 | |||
195-09821 | Spermidine | 1 g | |
191-09823 | 5 g | ||
典型的多胺,,多存在于蛋白和核酸合成活躍的組織中,。穩(wěn)定化和變化DNA雙螺旋結(jié)構(gòu)。穩(wěn)定化RNA,?;罨疪NA和DNA聚合酶。由于它在各種癌癥患者中顯示出高水平的尿多胺,,因此也被用作惡性腫瘤標(biāo)記,。 | |||
194-09813 | Spermine | 1 g | |
198-09811 | 250 mg | ||
典型的多胺,,多存在于蛋白和核酸合成活躍的組織中,。穩(wěn)定化DNA和RNA結(jié)構(gòu)。促進(jìn)各種核酸合成系統(tǒng)。穩(wěn)定化核糖體與rRNA的結(jié)合,。促進(jìn)蛋白合成系統(tǒng),。由于它在各種癌癥患者中顯示出高水平的尿多胺,因此也被用作惡性腫瘤標(biāo)記,。 誘導(dǎo)心肌細(xì)胞分化,。 |
◆谷氨酸受體相關(guān)化合物(紅藻氨酸受體相關(guān)化合物)
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
032-23121 | CNQX | 10 mg | |
對(duì)離子通道型谷氨酸受體、AMPA型/紅藻氨酸型谷氨酰胺受體具有選擇性的拮抗劑,。 | |||
056-04061 | Evans Blue | 5 g | |
054-04062 | 25 g | ||
檢測(cè)波長(zhǎng):λmax= 605±5nm 染色后在顯微鏡下觀察檢查,,以判斷原生質(zhì)體是否受損。原生質(zhì)膜受損的原生質(zhì)體被染成深藍(lán)色,,無損的原生質(zhì)體不被染色,。<培養(yǎng)工程用試劑><植物組織培養(yǎng)><原生質(zhì)體制備試劑><細(xì)胞壁再生確認(rèn)/活細(xì)胞確認(rèn)試劑><活細(xì)胞確認(rèn)試劑> IC50=87 nM | |||
113-01041 | Kainic Acid | 10 mg | |
紅藻氨酸是從被熟知的蛔蟲驅(qū)蟲劑之一——紅藻海人草(Digenea simplex)中提取并分離出來的具有谷氨酸骨架的氨基酸,。本產(chǎn)品是紅藻氨酸型谷氨酸受體的選擇性激動(dòng)劑之一,,具有可使中樞神經(jīng)強(qiáng)烈興奮的藥理作用。它經(jīng)由紅藻氨酸級(jí)聯(lián)信號(hào)傳輸系統(tǒng),,被用于神經(jīng)細(xì)胞的凋亡,、ALS(肌萎縮性側(cè)索硬化癥)、阿爾茨海默病的病理機(jī)制研究等,。 |
◆谷氨酸受體相關(guān)化合物(AMPA型受體相關(guān)化合物)
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
012-18491 | (+/-)-α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid | 5 mg | |
神經(jīng)性氨基酸,。離子通道型谷氨酸鹽受體之一,是使君子氨酸型(AMAP型)受體強(qiáng)效且選擇性的激動(dòng)劑,。 | |||
013-25511 | (S)-AMPA | 5 mg | |
019-25513 | 25 mg | ||
神經(jīng)性氨基酸,。離子通道型谷氨酸鹽受體之一,是使君子氨酸型(AMAP型)受體強(qiáng)效且選擇性的激動(dòng)劑,。(±)-AMPA的活性型對(duì)映體,。 | |||
032-23121 | CNQX | 10 mg | |
對(duì)離子通道型谷氨酸受體和AMPA型/紅藻氨酸型谷氨酰胺受體顯示選擇性的強(qiáng)效拮抗劑。 | |||
041-23131 | Diazoxide | 1 g | |
047-23133 | 250 mg | ||
現(xiàn)已闡明通過開放血管平滑肌細(xì)胞膜的K+通道,,可以獲得血管舒張作用,。通常,在血管平滑肌中,,膜電位比K+的平衡電位更去極化,。在這樣的膜電位中,Ca2 +通道以一定的概率開放,。當(dāng)通過K +通道開放藥打開K+通道時(shí),,膜電位超極化且Ca2 +通道難以打開,從而導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2 +濃度降低,,有望擴(kuò)張血管,。 在生理和藥理研究中,,本品是類利尿作用物質(zhì)的一種。起利尿,、抗高血壓作用,。 抑制AMPA型受體的脫敏。 | |||
056-04061 | Evans Blue | 5 g | |
054-04062 | 25 g | ||
檢測(cè)波長(zhǎng):λmax= 605±5nm 染色后在顯微鏡下檢查,,以判斷原生質(zhì)體是否受損,。原生質(zhì)膜受損的原生質(zhì)體被染成深藍(lán)色,無損的原生質(zhì)體不被染色,。AMPA/紅藻氨酸型受體拮抗劑,。 IC50=87 nM |
◆谷氨酸受體相關(guān)化合物(代謝調(diào)節(jié)型谷氨酰胺受體相關(guān)化合物)
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
098-04721 | (+/-)-Ibotenic Acid(±) | 5 mg | |
神經(jīng)性氨基酸。離子通道型谷氨酸鹽受體之一,、NMDA型受體以及代謝調(diào)節(jié)型受體的激動(dòng)劑 |
◆5-羥色胺5-HT6受體拮抗劑
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
038-22741 | Clozapine | 10 mg | |
034-22743 | 50 mg | ||
氯氮平是具有亞型D4選擇性的多巴胺受體拮抗劑,,對(duì)5-羥色胺受體5-HT2A,5-HT2C,,5-HT3,、5-HT6和5-HT7有拮抗作用。 | |||
150-03071 | Olanzapine | 50 mg | |
156-03073 | 500 mg | ||
奧氮平對(duì)以多巴胺D2,,D3,,D4、5-羥色胺5-HT2A,,2B,,2C,5-HT6,,α1-腎上腺素和組胺H1受體為首的大部分神經(jīng)物質(zhì)受體顯示拮抗作用,。 神經(jīng)物質(zhì)受體拮抗劑 K i=2.5 nM (5-HT2A)、11.8 nM (5-HT2B),、28.6 nM (5-HT2C),、2.5 nM (5-HT6)、11 nM (多巴胺D2)、16 nM (多巴胺D3),、19 nM (α1-腎上腺素),、7nM (組胺H1) |
◆間隙結(jié)合的微通道阻礙劑
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
097-06511 | INI-0602 | 1 mg | |
093-06513 | 5 mg | ||
本產(chǎn)品是對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有移行性的新型間隙結(jié)合的微通道阻礙劑。作用包括: ● 特異性阻礙小膠質(zhì)細(xì)胞的谷氨酸的釋放,。 ● 抑制小鼠原代培養(yǎng)小膠質(zhì)細(xì)胞中的谷氨酸生成和神經(jīng)細(xì)胞死亡(體外),。 ● 抑制ALS(肌萎縮側(cè)索硬化)和阿爾茨海默病模型小鼠的癥狀(體內(nèi))。 ALS(肌萎縮側(cè)索硬化)和阿爾茨海默氏病研究,。 本產(chǎn)品是新型的間隙結(jié)合微通道阻礙劑,,可特異性阻礙小膠質(zhì)細(xì)胞的谷氨酸釋放。 |
◆谷氨酰胺酶阻礙劑
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
045-32441 | 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 5 mg | |
041-32443 | 25 mg | ||
抗腫瘤性抗生物質(zhì),,具有酶阻礙作用,。 |
◆其他
產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 | 化學(xué)式 |
039-22151 | Carnosic Acid | 50 mg | |
鼠尾草酸是是迷迭香的主要成分之一的多酚類物質(zhì),顯示高抗氧化作用,。此外,,還有報(bào)告稱可抑制由腦缺血引起的損傷,并有望用于預(yù)防和治療阿爾茨海默病和帕金森氏病,。 |